[发明专利]一种细胞核靶向纳米药物载体及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910808571.0 | 申请日： | 2019-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN110652593B | 公开（公告）日： | 2021-01-22 |
| 发明（设计）人： | 韩世松;帅心涛;万文清 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | A61K47/62 | 分类号： | A61K47/62;A61K47/54;A61K47/60;A61K47/69;A61K31/704;A61P35/00;C08G73/02 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 孙凤侠 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 细胞核 靶向 纳米 药物 载体 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种细胞核靶向纳米药物载体，其特征在于，由PAMAM表面的氨基连接多个细胞核靶向肽NLS得到PAMAM-NLS；
所述PAMAM外围的氨基与细胞核靶向肽NLS的摩尔比为128:20～60；
所述PAMAM为第5代聚酰胺-胺型树枝大分子，其单个分子有128个氨基；所述细胞核靶向肽NLS源自于SV40，其功能序列为PKKKRKV，且在其氮端连接马来酰亚胺丙酸基团；
所述PAMAM-NLS的尺寸在25nm之内；
所述细胞核靶向纳米药物载体中，PAMAM接枝FA和PEG。
2.权利要求1所述细胞核靶向纳米药物载体的制备方法，其特征在于，先将PAMAM和活化后的PEG和FA混匀反应，即可得到接枝PEG和FA的PAMAM；然后再将其与Traut’s试剂反应，将PAMAM表面剩余的氨基转化为巯基；最后再与NLS混溶于水中，加入三(2-羧乙基)膦和三乙胺反应，待反应结束后透析、冻干就可得到接枝FA和PEG的细胞核靶向纳米药物载体PAMAM-NLS。
3.权利要求1所述细胞核靶向纳米药物载体的应用，其特征在于，所述细胞核靶向纳米药物载体用于负载化学药物或者基因药物。
4.根据权利要求3所述细胞核靶向纳米药物载体的应用，其特征在于，所述化学药物或者基因药物的靶点均在细胞核内。
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