[发明专利]二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物、合成方法及应用

权利要求书

1.二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物，其特征在于，所述二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物用TM9表示，结构式如下所示：

其中，n＝1，2，3或4，R¹为H、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、甲基、乙基或甲氧基，R²为H、甲基或乙基，X为O或S，m＝0，1，2，3或4。

2.如权利要求1所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物，其特征在于，n＝2或3，R¹为H或-OCH₃，R²为H、-CH₃或-CH₂CH₃，X为O或S，m＝0或2。

3.如权利要求1或2所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物的合成方法，其特征在于，TM9的合成按以下反应方程式进行，包括以下步骤：

加入原料TM4、EtOH、氨基脲或氨基硫脲B，搅拌，反应1～12h，反应结束后，进行后处理，得到所述二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物，即TM9。

4.如权利要求3所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物的合成方法，其特征在于，原料TM4和氨基脲或硫代氨基脲的物质的量比为0.6～1.6:2～4，反应温度为3～20℃。

5.如权利要求4所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物的合成方法，其特征在于，所述反应温度为6～16℃。

6.如权利要求3所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物的合成方法，其特征在于，TM4的合成按以下反应方程式进行，包括以下步骤：

加入含羰基的取代苯酚、IM1、K₂CO₃和溶剂二甲基甲酰胺，加热、搅拌溶解，反应1～12h，反应结束后，进行后处理，得到所述二氢青蒿素与含羰基酚的偶联物，即TM4。

7.如权利要求6所述的合成方法，其特征在于，原料IM1和原料含羰基的取代苯酚的物质的量比为1～2:1～2.5，反应温度为40～85℃。

8.二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物在制备药物中的应用，其特征在于，权利要求1或2所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物在制备抗结核、抗糖尿病、降脂和抑制白细胞介素-17药物中的应用。

9.如权利要求8所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物在制备药物中的应用，其特征在于，所述衍生物结构式中的n＝2、R¹为H、R²为-CH₃、X为S、m＝0，n＝3、R¹为-OCH₃、R²为H、X为S、m＝0，n＝2、R¹为H、R²为-CH₃、X为S、m＝2，n＝2、R¹为-OCH₃、R²为H、X为S、m＝0，n＝3、R¹为H、R²为CH₃、X为S、m＝0时的化合物在制备抗结核药物中的应用。

10.如权利要求8所述的二氢青蒿素含缩氨脲/缩氨硫脲酚类衍生物在制备药物中的应用，其特征在于，所述衍生物结构式中的n＝3、R¹为H、R²为H、X为S、m＝0，n＝2、R¹为H、R²为H、X为S、m＝0，n＝2、R¹为-OCH₃、R²为H、X为S、m＝0，n＝3、R¹为H、R²为-CH₃、X为S、m＝2，n＝2、R¹为H、R²为-CH₃、X为S、m＝0时的化合物在制备抗糖尿病药物中的应用；

所述衍生物结构式中的n＝3、R¹为H、R²为H、X为O、m＝0，n＝3、R¹为-OCH₃、R²为H、X为O、m＝0，n＝2、R¹为H、R²为H、X为O、m＝0，n＝2、R¹为-OCH₃、R²为H、X为O、m＝0，n＝3、R¹为H、R²为-CH₃、X为O、m＝0，n＝3、R¹为H、R²为-CH₃、X为O、m＝2，n＝3、R¹为H、R²为H、X为S、m＝0，n＝3、R¹为-OCH₃、R²为H、X为S、m＝0，n＝2、R¹为H、R²为H、X为S、m＝0，n＝2、R¹为-OCH₃、R²为H、X为S、m＝0，n＝3、R¹为H、R²为-CH₃、X为S、m＝0，n＝2、R¹为H、R²为-CH₃、X为S、m＝0时的化合物在制备降脂药物中的应用；

所述衍生物结构式中的n＝3、R¹为H、R²为H、X为O、m＝0，n＝2、R¹为H、R²为H、X为O、m＝0，n＝2、R¹为H、R²为-CH₂CH₃、X为O、m＝0，n＝2、R¹为H、R²为-CH₃、X为O、m＝2时的化合物在制备抑制白细胞介素-17药物中的应用。