[发明专利]一种紫杉醇负载红松松塔多糖-A凝胶及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了一种紫杉醇负载红松松塔多糖‑A凝胶及其制备方法与应用，涉及抗癌活性凝胶的制备方法，本发明将PTX在无水乙醇中溶解后与PKP‑A水溶液混匀制备紫杉醇负载的红松松塔多糖‑A凝胶(PTX/PKP‑A凝胶)，得到的紫杉醇负载红松松塔多糖‑A凝胶恢复性良好，具有缓慢释放行为，并且对肿瘤细胞具有较大的抑制作用或毒性。

技术领域

本发明涉及抗癌活性凝胶的制备方法，具体涉及一种紫杉醇负载红松松塔多糖-A凝胶及其制备方法与应用。

背景技术

紫杉醇(PTX)是一种对多种肿瘤治疗有效的抗癌药物之一。然而，PTX极强的疏水性限制了其在临床中的利用度，尽管(EL/乙醇中溶解的PTX)作为临床制剂被使用，但由于EL的毒性和其只能通过静脉注射的限制导致了毒副作用、较差的治疗效果等问题，因此，针对PTX，需要研发能够限制EL的使用以及提高药物治疗效果的传输方法及相应制剂。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供一种紫杉醇负载红松松塔多糖-A凝胶及其制备方法与应用。红松松塔多糖-A(PKP-A)是从红松松塔分离得到的植物杂多糖，目前，利用PKP-A制备的凝胶以及其药物传输体系的应用未见报道。

首先，本发明提供一种紫杉醇负载红松松塔多糖-A凝胶，所述凝胶中包括水溶红松松塔多糖-A及紫杉醇，其中水溶红松松塔多糖-A的含量为6mg/mL，紫杉醇的含量为2mg/mL。

第二，本发明提供上述紫杉醇负载红松松塔多糖-A凝胶的制备方法，包括以下步骤：

(1)将红松松塔多糖-A加入到蒸馏水中，加热溶解，得到混合液；混合液离心，取上层液；上层液冻结干燥，得到水溶红松松塔多糖-A；

(2)取水溶红松松塔多糖-A，加入蒸馏水，加热溶解，冷却，得到红松松塔多糖-A水溶液；

(3)取紫杉醇，溶解于无水乙醇中，得到紫杉醇-乙醇溶液；所得紫杉醇-乙醇溶液与步骤(2)所得红松松塔多糖-A水溶液混合均匀，得到紫杉醇负载红松松塔多糖-A凝胶(简称PTX/PKP-A凝胶)。

优选地，步骤(1)所述混合液，蒸馏水中加入红松松塔多糖-A的浓度为1.5-2.5(±0.25)g/L。

优选地，步骤(1)所述加热溶解，在磁力搅拌条件下进行，搅拌时间1-3h，溶解温度80℃。

优选地，步骤(1)所述离心，为4℃冷冻离心，转速4000-6000rpm，离心时间15-25min。

优选地，步骤(1)所述冻结干燥时间为24-48h。

优选地，步骤(2)所述水溶红松松塔多糖-A在蒸馏水中的浓度为12mg/mL。

优选地，步骤(2)所述加热溶解，溶解温度80℃，加热时间10-15min。

优选地，步骤(2)所述冷却(在室温静置(20-30℃))，具体为在室温条件下冷却30min。

优选地，步骤(3)所述水溶红松松塔多糖-A/乙醇溶液中，紫杉醇的浓度为4mg/mL。

优选地，步骤(3)所述紫杉醇溶解于无水乙醇中，采用超声分散溶解，超声时间为1-3min。

优选地，步骤(3)所述紫杉醇-乙醇溶液与红松松塔多糖-A水溶液等体积混合。

第三，本发明还提供了上述紫杉醇负载红松松塔多糖-A凝胶在制备抗肿瘤制剂中的应用。

有益效果

本发明将PTX在无水乙醇中溶解后与PKP-A水溶液混匀制备紫杉醇负载的红松松塔多糖-A凝胶(PTX/PKP-A凝胶)，得到的紫杉醇负载红松松塔多糖-A凝胶恢复性良好，具有缓慢释放行为，并且对肿瘤细胞具有较大的抑制作用或毒性。