[发明专利]PKC酶抑制剂在制备改善和保护胰岛beta细胞功能药物中的用途

说明书

本发明公开了一种PKC酶抑制剂在制备改善和保护胰岛beta细胞功能药物中的用途，本发明通过一系列实验证实了PKC酶抑制剂对THAP诱导的胰岛beta细胞凋亡具有良好的抑制作用，能够明显抑制TXNIP的表达，可以有效抑制内质网应激相关的mRNA和蛋白的表达。该发明能够为临床治疗由胰岛beta细胞凋亡减少而导致的糖尿病提供良好的候选药物，具有十分良好的应用前景。

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种PKC酶抑制剂在制备改善和保护胰岛beta细胞功能药物中的用途。

背景技术

糖尿病(diabetes mellitus，DM)是一组以胰岛素分泌缺陷和/或胰岛素作用障碍所致的高血糖为特征的代谢性疾病，目前已成为患病率、致残率、死亡率仅次于肿瘤和心血管疾病的第三种慢性非传染性疾病。近年来，随着生活水平的提高，无论是发达国家还是发展中国家，糖尿病患者都在逐年增加，尤其是中国及非洲等国家糖尿病患者增加更快，预测2025年糖尿病患者将达到3亿，严重增加了全球的经济负担。

糖尿病主要分为1型和2型糖尿病，1型糖尿病由于自身免疫性疾病介导的胰腺β细胞的破坏，导致胰岛素分泌绝对不足引起的，然而2型糖尿病主要是由于不良的生活习惯导致胰岛素抵抗、胰岛细胞破坏而致胰岛素分泌相对不足引起的，不论是1型或更为常见的2型糖尿病，胰岛β细胞因凋亡引起的数目绝对或相对不断下降，都是使机体状态由代偿转向失代偿，并最终不得不依赖口服降糖药与外源性胰岛素替代治疗。

糖尿病漫长的病理过程会导致胰岛beta细胞功能的丧失，甚至导致细胞凋亡与衰竭，进而导致胰岛素分泌绝对不足，血糖升高，进一步加重糖尿病，尽管目前糖尿病的治疗方式有很多，临床上也出现较多治疗药物，但绝大部分药物只是降低血糖浓度，起到延缓糖尿病进程的作用，对于改善和保护胰岛beta细胞的效果甚微，所以目前2型糖尿病的控制不容乐观，目前还没有针对改善和保护胰岛beta细胞的药物上市，因此针对改善和保护胰岛beta细胞药物的发现具有重要的生物学研究意义和实践意义，为开发治疗糖尿病的有效药物提供支持。

发明内容

本发明的目的在于开发一种改善和保护胰岛beta细胞功能、预防和/或治疗糖尿病的药物。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种PKC酶抑制剂在制备改善和保护胰岛beta细胞功能药物中的用途。

进一步地，PKC酶抑制剂改善和保护胰岛beta细胞功能。

进一步地，PKC酶抑制剂抑制由THAP诱导的beta细胞的凋亡。

进一步地，PKC酶抑制剂抑制TXNIP的表达。

进一步地，PKC酶抑制剂抑制内质网应激相关的mRNA和蛋白的表达。

一种PKC酶抑制剂在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的用途。

进一步地，糖尿病为由胰岛beta细胞凋亡减少而导致的。