[发明专利]一种3，5-二取代-4,5-二氢异恶唑的制备方法

权利要求书

1.一种3，5-二取代-4,5-二氢异恶唑的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)将芳基取代的丙炔醇类化合物、亲核试剂、N-卤代琥珀酰亚胺、酸和溶剂混合，加热，回流条件下反应；所述亲核试剂选自甲醇、乙醇、苄醇、丙硫醇、苄硫醇、4-甲基苄硫醇、4-甲氧基苄硫醇、乙酰胺、苯甲酰胺、对甲基苯甲酰胺、苯磺酰胺、对甲基苯磺酰胺、苯基膦、苯基(苯基)膦、亚磷酸二甲酯或亚磷酸二乙酯；所述芳基取代的丙炔醇类化合物的分子式为：

其中，所述Ar选自苯基、吡啶基、萘基或噻吩基、4-氟-苯基、4-氯-苯基、4-溴-苯基、4-甲基-苯基、4-苯基-苯基、4-甲氧基-苯基、2-萘基或2-噻吩基；

(2)向反应完成的反应体系中加入盐酸羟胺，回流条件下反应，得到所述种3，5-二取代-4,5-二氢异恶唑。

2.根据权利要求1所述的一种3，5-二取代-4,5-二氢异恶唑的制备方法，其特征在于，所述Ar为苯基。

3.根据权利要求1所述的一种3，5-二取代-4,5-二氢异恶唑的制备方法，其特征在于，所述N-卤代琥珀酰亚胺中卤元素为氯、溴或碘。

4.根据权利要求1所述的一种3，5-二取代-4,5-二氢异恶唑的制备方法，其特征在于，所述酸选自三氟甲磺酸、三氟甲磺酸铁、三氟甲磺酸铜、三氟甲磺酸铋、三氟甲磺酸银或三氟甲磺酸钪中的一种或几种。

5.根据权利要求1所述的一种3，5-二取代-4,5-二氢异恶唑的制备方法，其特征在于，所述溶剂选自二氧六环、二氯乙烷、甲苯、苯或四氢呋喃中的一种或几种。

6.根据权利要求1所述的一种3，5-二取代-4,5-二氢异恶唑的制备方法，其特征在于，所述将芳基取代的丙炔醇类化合物、亲核试剂、N-卤代琥珀酰亚胺、盐酸羟胺和酸的摩尔比为1：(1～2.0)：(1～1.5)：(2.0～2.5)：(0.05～0.2)；所述芳基取代的丙炔醇类化合物在所述溶剂中的摩尔浓度为1：5～1：30mol/L。

7.根据权利要求1所述的一种3，5-二取代-4,5-二氢异恶唑的制备方法，其特征在于，通过TLC监测所述芳基取代的丙炔醇类化合物反应完全，所述步骤(1)反应完成；通过TLC监测步骤(1)生成的产物反应完全，所述步骤(2)反应完成；所述步骤(2)反应完成后向反应液中加入水淬灭反应。