[发明专利]雷洛昔芬与奥沙利铂联合用药在制备治疗胃癌药物中的应用

说明书

本发明属于医药领域，特别涉及雷洛昔芬与奥沙利铂联合用药在制备治疗胃癌药物中的应用。本发明首次提出雷洛昔芬与奥沙利铂联合用药在制备治疗胃癌药物中的应用，两者具有明显的协同作用，有效提高疗效，相对于单一组分疗效更为显著，提高了对肿瘤细胞的杀伤性；有效降低用药量，从而减少毒副作用。两者联合使用也可节约成本，减轻病人的经济负担，为胃癌的防治提供了一条新途径，在医药学领域有广阔的应用前景。

技术领域

本发明属于医药领域，特别涉及雷洛昔芬与奥沙利铂联合用药在制备治疗胃癌药物中的应用。

背景技术

胃癌是常见的消化道恶性肿瘤，在全球癌症相关死亡排名第三位，是社会的主要健康负担之一。在中国，胃癌是第二大流行癌症，也是导致癌症死亡的第二大原因，因此抗胃癌药物的开发是我国抗肿瘤研发的热点。目前胃癌的主要治疗手段是化疗，但胃癌单纯化疗疗效欠佳，中位生存期仅8~13个月。

奥沙利铂是继顺铂和卡铂之后的第三代铂类抗癌药，具有抗癌效果好、适应症广等特点，在多种肿瘤模型系统，包括在人胃癌模型中，都体现出广谱的体外细胞毒性以及体内抗肿瘤活性作用，在胃癌临床治疗中发挥着重要作用。但奥沙利铂在临床使用过程中大都易引起严重的胃肠道反应、肾毒性、耳毒性以及神经毒性和骨髓毒性。同时，奥沙利铂易导致获得性耐药，使奥沙利铂的实际疗效严重降低，进而限制其在临床的使用。

雷洛昔芬是一种选择性雌激素受体调节剂，对雌激素作用的组织有选择性的激动或拮抗活性，主要用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症，能显著地降低椎体骨折发生率 。关于雷洛昔芬与奥沙利铂共同作用效果的报道尚未出现。本发明在人胃癌模型中研究了雷洛昔芬在增敏奥沙利铂治疗胃癌中的作用。

发明内容

发明目的

提出雷洛昔芬增敏奥沙利铂在制备治疗胃癌药物中的应用，增强了该化合物的疗效，为老药新用提供依据。

技术方案

本发明提供了雷洛昔芬与奥沙利铂联合用药在制备治疗胃癌药物中的应用。

因此，雷洛昔芬和奥沙利铂联用在制备抗胃癌药物方面的应用，以及一种同时含有雷洛昔芬和奥沙利铂的抗胃癌药物，都在本发明的保护范围之内。

优选地，所述胃癌为人胃癌细胞AGS或MGC803。

优选地，所述胃癌为人胃癌组织类器官。

另外，优选地，所述雷洛昔芬和奥沙利铂的用量比例为0.5 ~128ng/ml：8μg/ml。

优选地，所述雷洛昔芬和奥沙利铂的用量比例为0.5 ~128ng/ml：16μg/ml。

优选地，所述雷洛昔芬和奥沙利铂的用量比例为0.5 ~128ng/ml：32μg/ml。

特别优选地，所述雷洛昔芬和奥沙利铂的用量比例为32ng/ml：16μg/ml。

有益效果

本发明首次公开了雷洛昔芬在提高胃癌细胞对奥沙利铂敏感性方面的发现，可以实现协同增效的作用，实现抗肿瘤效果的显著提高，通过联合用药减少了奥沙利铂用量，从而减低毒副作用，对雷洛昔芬和奥沙利铂联合用药抗胃癌应用具有显著的意义。

附图说明

图1是MTT方法检测雷洛昔芬单独处理胃癌细胞后的抑制率分析结果图。

图2是MTT方法检测奥沙利铂单独使用或雷洛昔芬和奥沙利铂联合用药处理胃癌细胞后的抑制率分析结果图；其中，A：细胞AGS结果分析；B：细胞MGC803结果分析。

图3是奥沙利铂单独使用或雷洛昔芬和奥沙利铂联合用药处理人胃癌组织类器官后的抑制率分析结果图。

具体实施方式