[发明专利]一种含噁唑结构的吡唑-5-酰胺类衍生物及其制备方法和用途

说明书

本发明涉及一种含噁唑结构的吡唑‑5‑酰胺类衍生物(I)及其制备方法和用途。通过吡唑甲酰基氯(II)与噁唑甲基胺(III)缩合得到。所述一种含噁唑结构的吡唑‑5‑酰胺类衍生物对有害昆虫具有效的防治效果，该化合物可用于制备农业、园艺等领域的杀虫剂。

技术领域

本发明涉及化学农药领域，具体涉及一种含噁唑结构的吡唑-5-酰胺类衍生物及其制备方法和用途。

背景技术

害虫的防治一直以来是农药科学研究的核心领域，杀虫剂的广泛使用使得多数害虫得到了有效治理。但随着杀虫剂应用规模的不断扩大，传统农药品种的抗药性问题日益凸显，加上新的病虫害的不断出现，使得新农药的继续研究和开发成为必然选择。

取代吡唑环在农业生产方面应用广泛，吡唑类化合物具有优异的杀虫、杀螨等活性，吡唑杂环被广泛地引入到农药化合物分子中，如吡唑酰胺杀虫杀螨剂吡螨胺和唑虫酰胺，对螨虫、蚜虫等具有优良的杀灭活性。

噁唑环也是一类重要的含氮杂环，噁唑类衍生物在农药领域发挥着重要作用，近年来有众多研究报道噁唑类衍生物具有良好的杀虫活性。

因此，为了进一步从吡唑酰胺类衍生物中寻找具有优良生物活性的化合物，采用活性基团拼接方法，合理地将吡唑酰胺骨架与噁唑单元有机地衔接在一起，本发明公开了一类具有农用杀虫应用价值的含噁唑结构的吡唑-5-酰胺类衍生物。

发明内容

本发明的目的是提供针对各种害虫具有优良防治效果，且高效、安全、环境友好的一类含噁唑结构的吡唑酰胺类化合物，以满足作物保护对高效杀虫剂需求。

本发明的又一个目的是提供上述化合物在制备杀虫剂方面的用途。

本发明的另一目的是提供上述化合物的制备方法。

为解决上述技术问题，本发明的第一方面提供一种含噁唑结构的吡唑-5-酰胺类衍生物，其具有通式I结构，

优选地，所述一种含噁唑结构的吡唑-5-酰胺类衍生物具有如下结构：

本发明的第二方面提供上述一种含噁唑结构的吡唑-5-酰胺类衍生物的制备方法，其包括如下步骤：

将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入缚酸剂，再在加入中间体Ⅱ，最后反应一段时间，将反应液抽滤，母液减压浓缩，所得残余物分离纯化得目标化合物，

优选地，所述缚酸剂选自吡啶、三乙胺和N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)，所述溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、二氯甲烷和三氯甲烷。所述加热反应温度为0℃-80℃，反应时间为9-20小时。

优选地，一种含噁唑结构的吡唑-5-酰胺类衍生物的制备方法如下：

其中，2-芳基噁唑-4-甲基胺中间体III可参照文献(Chin.Chem.Lett.2015,26,672)的方法合成得到；吡唑甲酰氯中间体Ⅱ参照文献(J.Agric.Food Chem.2013,61,8730-8736)的方法合成得到。

通式I化合物对昆虫具有优良的防治活性，因而本发明的化合物可用作制备杀虫剂，进而保护农业、园艺等植物。所述的昆虫包括鳞翅目害虫如棉铃虫、甜菜夜蛾、小菜蛾、菜青虫、稻纵卷叶螟和二化螟等；同翅目害虫如叶蝉、飞虱、蚓虫、粉虱、木虱科的介壳虫等；双翅目害虫如家蝇、潜叶蝇、蚊类等；直翅目的蝗虫等，鞘翅目的天牛、金龟子、象甲、豆象等害虫等；半翅目的蝽等。当然，本发明的化合物可防治的有害生物不限于上述举例的范围。