[发明专利]一种茶苯海明的合成方法

说明书

本发明公开了一种茶苯海明的合成方法，涉及药物合成技术领域。其技术要点是：一种茶苯海明的合成方法，通过具体包括如下合成步骤：步骤一，依次将异丙醇、苯海拉明、8‑氯茶碱和活性炭混合，加热升温反应4.5‑6.5h；步骤二，过滤，重结晶，固液分离；步骤三，烘干，得到茶苯海明。采用本发明中的合成方法具有安全简单、产率高的优点。

技术领域

本发明涉及药物合成技术领域，更具体地说，它涉及一种茶苯海明的合成方法。

背景技术

茶苯海明为白色结晶性粉末，无臭，化学名为1,3-二甲基-8-氯-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-N,N-二甲基-2-(二苯基氧基)乙胺盐，化学结构式如下：

茶苯海明为一种抗组胺药，可抑制血管渗出、减轻组织水肿，能防治因晕动引起的恶心、呕吐、眩晕等，也可防止因手术、药物引起的呕吐和妊娠呕吐。临床上常用于抗晕动症，因其安全型，为首选药物，包括防治儿童晕动症，也可用于过敏性疾病，如枯草热，荨麻疹。目前，关于茶苯海明的研制和合成工艺还未见报道。因此，研制开发一种安全、简单的茶苯海明的合成方法一直是亟待解决的问题。

发明内容

针对现有技术存在的不足，本发明的目的在于提供一种茶苯海明的合成工艺，其具有安全简单、产率高的优点。

为实现上述目的，本发明提供了如下技术方案：

一种茶苯海明的合成方法，具体包括如下合成步骤：

步骤一，依次将异丙醇、苯海拉明、8-氯茶碱和活性炭混合，加热升温反应4.5-6.5h；

步骤二，过滤，结晶，固液分离；

步骤三，烘干，得到茶苯海明。

通过采用上述技术方案，其中异丙醇作为溶剂，苯海拉明与8-氯茶碱复合加热4.5-6.5h生成复盐茶苯海明，然后过滤、结晶，固液分离出固体茶苯海明，烘干后即得到茶苯海明，操作安全简单、采用这种方法得出的产物其产率较高，产率可达到84％以上。

进一步优选为，所述步骤一中，8-氯茶碱和苯海拉明的反应式为：

通过采用上述技术方案，苯海拉明为抗组胺药，具有抗组织胺H1受体的作用，对中枢神经有较强的抑制作用，还有阿托品样作用。适用皮肤粘膜的过敏性疾病，如荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎等，还可用于预防晕船、晕车、晕飞机等晕动症，本申请采用8-氯茶碱与苯海拉明复合生成复盐茶苯海明的方式，利用8-氯茶碱消除茶苯海明副作用的特点，使得制得的茶苯海明效果较好。

进一步优选为，所述加热升温反应的温度控制在70-90℃。

通过采用上述技术方案，在70-90℃的条件下，8-氯茶碱和苯海拉明能够稳定生成茶苯海明，且转化效率较高，无其他副产物生成。

进一步优选为，所述步骤二具体设置为：将步骤一反应后的料液依次倒入压滤釜和精密过滤器进行过滤，采用冰水对过滤后的滤液进行冷却，然后采用离心机对结晶后的滤液进行固液分离。

通过采用上述技术方案，采用压滤釜和紧密过滤器对反应后的料液进行双重过滤，能够大幅度的减少杂质的含量，使得制得的产品产苯海明纯度较高。

进一步优选为，所述滤液冷却时的温度为0-15℃。

通过采用上述技术方案，通过对热的滤液进行冷却，茶苯海明发生结晶现象，能够快速和充分的从液体中析出。

进一步优选为，所述步骤三具体设置为：将步骤二固液分离后得到的滤饼放入烘箱中进行干燥，干燥温度控制在40-60℃，干燥时间为5.5-6.5h，得到茶苯海明。