[发明专利]石莼多糖在抑制β-淀粉样蛋白聚集中的用途

说明书

本发明提出石莼多糖在抑制β‑淀粉样蛋白聚集中的用途，属于医药、保健品或食品技术领域。将石莼多糖用于制备药物、保健品或食品中，石莼多糖能够有效抑制β‑淀粉样蛋白聚集，从而防止阿尔茨海默症的发生。在一定浓度范围内，随着石莼多糖浓度增加，抑制效果越好；石莼多糖改变了聚集体的形貌，阻止并减缓了其向纤维状形貌的转化；同时，有效抑制了β‑淀粉样蛋白聚集过程中形成的聚集体所诱导的细胞毒性。

技术领域

本发明属于医药、保健品或食品技术领域，尤其涉及石莼多糖在抑制β-淀粉样蛋白聚集中的用途。

背景技术

阿尔茨海默症(Alzheimer’s Disease，AD)是以进行性认知功能障碍和行为损害为特征的神经退行性疾病，是一种多发生在老年及老年前期的慢性疾病。

AD的病因复杂，其中淀粉样级联假说是目前AD发病机制的主流学说，即β-淀粉样蛋白(Aβ)在脑内的错误折叠和聚集是AD发生发展的关键因素之一。Aβ是由β-分泌酶和γ-分泌酶依次水解淀粉样前体蛋白APP产生的多肽片段，一般含有39-43个氨基酸。其中，Aβ40在脑内的含量最为丰富。研究表明，Aβ40蛋白在AD发病过程中均发挥着重要的作用。例如，Lee等人的研究(Lee et al.,Bioorganic&medicinal chemistry,2012,(16):4921)表明由于Aβ聚集物的积累被广泛认为是神经退行性病理学最初发展的基础，许多治疗AD的方法可通过降低大脑Aβ的浓度来降低神经毒性。因此，以Aβ40为研究对象来筛选Aβ聚集抑制剂就成为开发抗AD药物的研究热点。

石莼(Ulva lacutuca L.)俗名海莴苣、海白菜，为绿藻石莼科植物。石莼以其叶状藻体入药，具有软坚散结、清热解毒、利水降脂等功效。目前对石莼的化学及药理学研究中，多倾向于报道具有降胆固醇、抗肿瘤和抗凝血等作用。如公布号为CN1377897A的专利公开了石莼多糖在调节血脂中的应用。公布号为EP 3142749A的专利申请公开了石莼多糖在治疗关节炎中的应用。

然而以上报道和申请均未涉及石莼多糖对Aβ异构体纤维化的影响。

发明内容

本发明提出石莼多糖在抑制β-淀粉样蛋白聚集中的用途，通过抑制β-淀粉样蛋白聚集，从而预防或阻止AD疾病的发生或发展。

本发明提出石莼多糖在抑制β-淀粉样蛋白聚集中的用途。

进一步地，β-淀粉样蛋白为Aβ40。

进一步地，石莼多糖包括艾杜糖醛酸、葡萄糖醛酸、木糖、鼠李糖和葡萄糖。

进一步地，石莼多糖的糖单位包括式I和式II，具体如下：

进一步地，石莼多糖作为β-淀粉样蛋白聚集抑制剂在制备药物、保健品或食品中的用途。

进一步地，石莼多糖作为β-淀粉样蛋白聚集抑制剂用于制备预防或治疗阿尔兹海默症的药物。

进一步地，石莼多糖以水分散体系存在。

进一步地，石莼多糖在水分散体系中的浓度为250μg/mL-1mg/mL。

本发明的石莼多糖在抑制β-淀粉样蛋白聚集中的用途具有以下优势：

本发明提出了石莼多糖在抑制Aβ40聚集中的用途，可作为β-淀粉样蛋白聚集抑制剂并将其用于制备药物、保健品或食品中，能够有效抑制β-淀粉样蛋白聚集，从而防止AD的发生。在一定浓度范围内，随着石莼多糖浓度增加，抑制效果越好；石莼多糖改变了聚集的形貌，阻止并减缓了其向纤维状形貌的转化；同时，有效抑制了β-淀粉样蛋白聚集过程中形成的聚集体所诱导的细胞毒性。石莼多糖作为一种潜在的新药、保健品或食品分子，是理想的聚集抑制剂。

附图说明