[发明专利]一种4-(噁唑-2-基)苯甲酸的合成方法

权利要求书

1.一种4-(噁唑-2-基)苯甲酸的合成方法，其特征在于：以乙醇胺与4-羧基苯甲醛为起始原料，合成4-(4,5-二氢噁唑-2-基)苯甲酸；之后溴化并脱氢，得到4-(4-溴-噁唑-2-基)苯甲酸；最后加氢还原，得到4-(噁唑-2-基)苯甲酸。

2.根据权利要求1所述的4-(噁唑-2-基)苯甲酸的合成方法，其特征在于：具体包括以下步骤：

(1)4-羧基苯甲醛与乙醇胺反应，生成4-(4,5-二氢噁唑-2-基)苯甲酸；

(2)将4-(4,5-二氢噁唑-2-基)苯甲酸与偶氮二异丁腈、N-溴代琥珀酰亚胺反应，生成4-(4-溴-噁唑-2-基)苯甲酸；

(3)将4-(4-溴-噁唑-2-基)苯甲酸用钯碳加氢还原，生成4-(噁唑-2-基)苯甲酸。

3.根据权利要求2所述的4-(噁唑-2-基)苯甲酸的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)中，将乙醇胺、三氟化硼乙醚先后加入到4-羧基苯甲醛中，升温至40-50℃，搅拌反应。

4.根据权利要求3所述的4-(噁唑-2-基)苯甲酸的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)中，2-羧基苯甲醛、乙醇胺和三氟化硼乙醚的摩尔比为1-5:1-20：0.1-1。

5.根据权利要求3所述的4-(噁唑-2-基)苯甲酸的合成方法，其特征在于：所述步骤(1)中，反应中采用的溶剂为乙腈。

6.根据权利要求2所述的4-(噁唑-2-基)苯甲酸的合成方法，其特征在于：所述步骤(2)中，将N-溴代琥珀酰亚胺、偶氮二异丁腈先后加入到4-(4,5-二氢噁唑-2-基)苯甲酸中，在25-30℃条件下搅拌反应。

7.根据权利要求6所述的4-(噁唑-2-基)苯甲酸的合成方法，其特征在于：所述步骤(2)中，偶氮二异丁腈、N-溴代琥珀酰亚胺与4-(4,5-二氢噁唑-2-基)苯甲酸的摩尔比为0.01:2-5：1。

8.根据权利要求6所述的4-(噁唑-2-基)苯甲酸的合成方法，其特征在于：所述步骤(2)中，反应中采用的溶剂为四氯化碳。

9.根据权利要求2所述的4-(噁唑-2-基)苯甲酸的合成方法，其特征在于：所述步骤(3)中，将钯碳加入4-(4-溴-噁唑-2-基)苯甲酸中在氢气环境、25-30℃条件下搅拌反应。

10.根据权利要求9所述的4-(噁唑-2-基)苯甲酸的合成方法，其特征在于：所述步骤(3)中，反应中采用的溶剂为甲醇。