[发明专利]羧甲基壳聚糖植物油基衍生物、含有该衍生物的纳米载药胶束及其制备方法

权利要求书

1.结构式如式(I)所示的羧甲基壳聚糖植物油基衍生物的制备方法，

其中，n为≥1的自然数；k＝0或1，t＝0或1，m＝0、1或2，3≤p≤7，k+t+m+p＝7；R₁为-CO-，-C₆H₄-、-CH₂-CH₂-；R₂为C1～C4直链或支链烷烃基，其特征在于，步骤如下：

(1)将溶有活化剂、缩合剂的植物油酸溶液滴加到羧甲基壳聚糖乙酸水溶液中，在60～80℃下反应5～8h，反应完成后加入二胺类化合物，继续反应5～8h，之后将反应所得混合液冷却到室温，最后将混合液在室温下透析，透析后的液体经冷冻干燥即得羧甲基壳聚糖植物油基共聚物；所述活化剂为1-羟基-苯并三唑、苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐和O-苯并三氮唑-N,N,N',N'-四甲基脲四氟硼酸中的至少一种；

(2)将步骤(1)所得羧甲基壳聚糖植物油基共聚物与硫醇、光引发剂混合，而后在UV光照射下反应，即得羧甲基壳聚糖植物油基衍生物。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述活化剂的用量为羧甲基壳聚糖乙酸水溶液总质量的1％～2％。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述缩合剂为1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亚胺、二环己基碳二亚胺和二异丙基碳二亚胺中的至少一种，缩合剂的用量为羧甲基壳聚糖乙酸水溶液总质量的1％～2％。

4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，所述羧甲基壳聚糖乙酸水溶液浓度为2.0～5.0mg/mL，其中，羧甲基壳聚糖的粘均分子量为3.0×10³～2.5×10⁵、脱乙酰度≥90％。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述二胺类化合物为尿素、邻苯二胺、间苯二胺和乙二胺的至少一种，且二胺类化合物与羧甲基壳聚糖的摩尔比为1:1～2:1。

6.纳米载药胶束，其特征在于，以权利要求1制备的羧甲基壳聚糖植物油基衍生物为壁材，以农药为芯材，采用超声波自组装的方法，通过壁材分子间作用力和静电引力使芯材包埋于壁材内，壁材与芯材的质量比为1:1～5:1。

7.根据权利要求6所述的纳米载药胶束，其特征在于，所述农药优选多杀菌素、阿维菌素、百里香酚、氟吡菌酰胺、高效氟氯氰菊酯、甲氰菊酯、联苯菊酯、噻虫胺、噻唑膦、吡虫啉、虫螨腈和氯虫苯甲酰胺的至少一种。

8.权利要求6所述的纳米载药胶束的制备方法，其特征在于，步骤如下：

(1)将羧甲基壳聚糖植物油基衍生物溶于去离子水，超声处理后得到透明的纳米胶束水溶液；

(2)将农药原液溶于有机溶剂中，得浓度为2～10mg/mL的农药溶液；

(3)将步骤(2)的农药溶液加入上述纳米胶束水溶液中形成混合液，将该混合液透析，透析后的液体进行超声处理，即得纳米载药胶束。

9.根据权利要求8所述的纳米载药胶束的制备方法，其特征在于，第一次超声处理5～10min，连续处理2～4次，每次间隔时长5min；第二次超声5～10min，连续处理2～4次，超声时输出功率100W，间歇脉冲工作方式：脉冲宽度2.0s、间歇时间2.0s。