[发明专利]蟛蜞菊内酯作为减肥药物的用途

说明书

本发明提供一种蟛蜞菊内酯作为减肥药物的用途。提供蟛蜞菊内酯减肥的实验证据。所述蟛蜞菊内酯是一种化合物单体。所述减肥包括对饮食或其它原因引起的体重增加、黄色脂肪体积增加、肥胖的抑制或改善作用。所述药物可为口服药。本发明通过药理实验研究证明，蟛蜞菊内酯具有明显的降低体脂含量、降低体重的作用，可用于多种原因引起的肥胖和超重的预防和治疗。

技术领域

本发明涉及蟛蜞菊内酯的新用途，尤其涉及一种蟛蜞菊内酯作为减肥药物、减体脂含量药物的用途。

背景技术

根据世界卫生组织2008年公布的数据，全球有14亿人超重，其中5千万肥胖。超重和肥胖人群比例仍在增加，据估计，到2030年，全球肥胖人群将达到十亿。

肥胖是很多疾病的诱因，如II型糖尿病、心血管疾病、高血压和非酒精性脂肪肝等，这些疾病不仅降低患者生活质量，还缩短患者寿命。

蟛蜞菊内酯是墨旱莲(Eclipta prostrata L.)、金盏蟛蜞菊(Wedeliacalendulacea)等植物中存在的一种天然内酯类化合物，具有多方面的药理作用，如保肝、抗蛇毒、抗免疫抑制、抗炎等。

我们围绕蟛蜞菊内酯对代谢疾病和心血管疾病的改善作用做了多年工作，发现其具有改善血脂、抑制血管重构的药理作用，并发表文章[PLoS ONE(2015),10(7):e0132720；Experimental Gerontology(2017),96:73–81]。

即，现有技术公开了蟛蜞菊内酯的改善血脂、抑制血管重构作用，减肥作用与这些作用不同，具体原因如下：

1.改善血脂与改善肥胖不同

(1)血脂紊乱与肥胖不存在必然联系。二者都是代谢疾病，存在一定相关性，比如，不良饮食习惯是血脂紊乱与肥胖的共同诱因之一。但在不同的个体，由于自身特性或并存的其它诱因，可以发展为不同疾病，两种疾病的发生并不具有必然联系。数据显示，有些血脂紊乱患者并无肥胖，肥胖患者中有30％没有血脂紊乱[J Clin Endocrinol Metab(2005),90(7):4145–50]，体重正常的人却也有血脂紊乱患者[Diabetes(1998)47(5):699-713]。

(2)血脂紊乱与肥胖在临床上是两种独立的疾病或症状，评价指标不同，治疗药物也不同。血脂紊乱的评价指标是血液中胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白升高，而高密度脂蛋白降低；而肥胖的评价指标是体内脂肪组织含量和体重与身高比值。血脂紊乱的临床用药主要有他汀类药物、贝特类药物、烟酸等；而肥胖的临床用药有奥利司他、利拉鲁肽、绿卡色林、芬特明/托吡酯、纳曲酮/安非他酮等。

(3)治疗血脂紊乱的药物并不一定能改善肥胖。比如，他汀类药物有显著的调脂作用，是临床使用的一线调脂药物。但一些临床实验显示，他汀类药物使用1年，对体重无影响[Surg Obes Relat Dis(2017),13(4):674-80]；甚至有些临床实验显示，使用他汀类会导致肥胖[JAMA Intern Med(2014),174(7):1038–45]。

2.抑制血管重构与改善肥胖不同

血管重构与肥胖的差异较大。我们发表的蟛蜞菊内酯改善血管重构作用是指该药物改善介入治疗或血管支架手术造成血管损伤后继发引起的血管重构、管腔狭窄，改善的靶器官是血管。而改善肥胖是降低脂肪体积、减轻体重，改善的位置是脂肪组织。

发明内容

本发明的目的在于提供一种蟛蜞菊内酯作为减肥药物的新用途。

所述蟛蜞菊内酯是一种内酯类化合物单体。

所述减肥包括对不良饮食习惯或遗传因素引或其它原因引起的体重增加、肥胖的抑制或改善作用。

所述减肥包括降低黄色脂肪组织增多型肥胖患者体内的黄色脂肪含量。