[发明专利]一种布洛芬缓释微丸胶囊及其制备方法

说明书

本发明涉及一种布洛芬缓释微丸胶囊及其制备方法，其由空白丸芯、药物层和包衣层组成，其中药物层由布洛芬、组氨酸和粘合剂组成，杂质布洛芬乙酯含量为0‑0.03％。该微丸胶囊不仅能减少布洛芬杂质的产生，而且还具有优异防潮、抗粘特性。

技术领域

本发明涉及一种布洛芬缓释制剂，具体涉及一种布洛芬缓释微丸胶囊及其制备方法。

背景技术

布洛芬为白色结晶性粉末，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶,在水中几乎不溶，在氢氧化钠或碳酸钠试液中易溶。布洛芬的作用机制是抑制与炎症发生有关的前列腺素的合成，口服后吸收迅速,生物利用度为80％；若与食物同服吸收减慢,但吸收量不减少，服药后1-2小时血中药物浓度达高峰,血浆半衰期约为2小时,老年人为2.4小时，由于半衰期较短，为减少服药次数，将布洛芬制成缓控释制剂。

目前，布洛芬的缓释制剂主要是制备成缓释微丸，如CN101467989公开了一种含有布洛芬的缓释微丸，包含空白丸芯和含药包衣层，含药包衣层包含活性成分布洛芬、水不溶性聚合物、致孔剂和抗粘剂，该微丸能够较好的控制药物的释放。

CN101862297公开了一种非水溶性药物的缓释微丸，包括空白丸芯、药物层、隔离层和缓释层，所述的缓释层包括以下组分：54～88％的缓释材料、2～30％的抗粘剂和1～30％的致孔剂，所述的百分比为占缓释层的质量百分比；其中，所述的缓释材料选自丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯的共聚物、聚醋酸乙烯酯和乙基纤维素中的任何一种或多种。

CN102114011公开了一种布洛芬缓释制剂及其制备方法，所述缓释制剂由主药布洛芬、空白丸芯、润滑剂、粘合剂、稀释剂组成，主要采用层积上药制备而成。

CN102228441公开了一种右旋布洛芬缓释微丸及其制备方法。本发明所述右旋布洛芬缓释微丸由空白丸芯、药物层和外层包衣组成，以微丸总重为基，空白丸芯占15％～30％；药物层由右旋布洛芬、粘合剂、滑石粉组成，其中右旋布洛芬70％～85％，粘合剂1％～10％，滑石粉0.1％～3％；外层包衣由包衣材料和滑石粉组成，包衣材料0.5％～3％，滑石粉0.1％～3％。

CN102526000公开了一种右旋布洛芬缓释胶囊，胶囊内填充有微丸，微丸由丸芯和包裹于丸芯外的四层材料构成，四层材料由内到外依次为：内隔离层、包衣层I、包衣层II和包衣层III，丸芯、内隔离层、包衣层I、包衣层II和包衣层III各自的组成如下：丸芯为药用辅料；内隔离层为硬脂酸；包衣层I为包衣混合物；包衣层II含包衣混合物与硬脂酸；包衣层III为包衣混合物；所述包衣混合物由右旋布洛芬和聚维酮K30组成。本发明还提供了上述右旋布洛芬胶囊的生产方法。本发明的右旋布洛芬缓释胶囊与普通胶囊吸收程度相当，但是，本发明的右旋布洛芬缓释胶囊在体内的右旋布洛芬血药峰值(Cmax)更低，从服用到达到血药峰值的时间(Tmax)更长，有很好的缓释效果。

CN104248767公开了一种布洛芬的新型制剂，该制剂由速释部分和缓释部分组成。所述速释部分中作为活性成分的布洛芬占制剂中活性成分布洛芬重量20％～60％，缓释部分中作为活性成分的布洛芬占制剂中活性成分布洛芬重量的80％～40％。

CN104940144公开了一种布洛芬缓释微丸及其制备方法，将聚维酮k30、布洛芬加入水中配制布洛芬混悬液，其中布洛芬、聚维酮k30和水的质量比为20-40：1-5：60-80；采用流化床上药工艺，将布洛芬混悬液通过喷枪喷洒到丸芯上，干燥，得布洛芬缓释微丸，过程中控制物料温度为40-50℃。制备的布洛芬缓释微丸上药均匀，流动性好，缓释效果好。