[发明专利]杂环类DNA-PK抑制剂在审
申请号: | 201910698620.X | 申请日: | 2019-07-31 |
公开(公告)号: | CN112300126A | 公开(公告)日: | 2021-02-02 |
发明(设计)人: | 刘斌;陈博 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D413/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 250101 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环类 dna pk 抑制剂 | ||
1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,
其中,
X1、X2、X3、X4、X5独立的选自CH或N;
Y选自-CH2-、-C(O)-、-O-、-NH-、-S-、-S(O)-或-S(O)2-;
环A、环B独立的选自任选被取代基取代的6-10元芳基或5-10元杂芳基,所述取代基选自卤素、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、卤代C1-6烷氧基、卤代C1-6烷硫基、羟基C1-6烷氧基、羟基C1-6烷硫基、氨基C1-6烷氧基或氨基C1-6烷硫基;
R1选自卤素、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、卤代C1-6烷氧基、卤代C1-6烷硫基、羟基C1-6烷氧基、羟基C1-6烷硫基、氨基C1-6烷氧基或氨基C1-6烷硫基;
环C选自任选被取代基取代的吗啉基、哌啶基、哌嗪基、四氢吡喃基、四氢吡咯基、四氢咪唑基、四氢吡唑基、四氢呋喃基、4,5-二氢咪唑基、嘧啶基、吡啶基、六氢嘧啶基、六氢哒嗪基或咪唑基;所述取代基选自卤素、羟基、巯基、氧代基、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、卤代C1-6烷氧基或卤代C1-6烷硫基;
m选自0、1、2或3。
2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其中,
环A、环B独立的选自任选被取代基取代的苯基、5-6元单环杂芳基;所述取代基选自卤素、氨基、硝基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、卤代C1-4烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、卤代C1-4烷氧基或卤代C1-4烷硫基;
优选的,环A、环B独立的选自任选被取代基取代的苯基或5-6元含氮单环杂芳基。
3.如权利要求1或2所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其中,
环A、环B独立的选自任选被取代基取代的苯基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或三嗪基;所述取代基选自卤素、氨基、硝基、氰基、甲基、乙基、丙基、异丙基、甲基氨基、二甲基氨基、一氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羟基甲基、氨基甲基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、甲硫基、一氟甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基。
4.如权利要求1-3任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体,其中,
环C选自吗啉基、哌啶基、哌嗪基、四氢吡喃基、四氢吡咯基、四氢咪唑基、四氢吡唑基、四氢呋喃基、4,5-二氢咪唑基、嘧啶基、吡啶基、六氢嘧啶基或六氢哒嗪基。
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