[发明专利]用于治疗泌尿疾病的药物组合物及其制剂

说明书

本发明涉及一种用于治疗泌尿疾病的药物组合物及其制剂，属于药物领域。其包括：托特罗定、非甾体抗炎药和替格瑞洛；所述托特罗定、非甾体抗炎药和替格瑞洛的重量配比为：10:2‑5:0.1‑2。

技术领域

本发明涉及一种用于治疗泌尿疾病的药物组合物及其制剂，属于药物领域。

背景技术

在泌尿外科中，微创内窥镜检查术(例如，膀胱镜检查)或外科手术(例如，经尿道前列腺切除术等)会对尿路的刺激和创伤，引起疼痛、炎症、平滑肌痉挛、反射亢进、尿频、夜尿、尿失禁和尿急等症状。临床中将这些并发症统称为下尿路症状/膀胱过度活动症(LUTS/OAB)

术后并发症一般可能持续几周时间，给患者带来极大的不便。为了改善这些并发症，临床上通常使用M胆碱能受体拮抗剂(例如，奥昔布宁、托特罗定、达非那辛和索利那新等)、5α-还原酶抑制剂(例如，非那雄胺、度他雄胺和依立雄胺等)以及α1受体阻滞剂(例如，坦索罗辛、特拉唑嗪、阿呋唑嗪和多沙唑嗪等)来抑制手术后痉挛并降低不稳定收缩的严重程度，以期缓解或克服上述并发症。近年来，PDE5抑制剂也尝试应用于治疗上述并发症中，也取得了一定的疗效，不过PDE5抑制剂对LUTS/OAB的长期治疗效果还有待考察。

然而，并非所有患者都对这些药物充分响应，并且副作用可引起这些药物治疗的中止。因此，为了获得更佳的疗效，科研工作者以及临床医生都在尝试着通过联合用药的方式来克服上述问题，例如，索利那新和坦索罗辛的联用，或者非那雄胺和坦索罗辛的联用，这些用药组合均在临床取得了一定的效果，其中非那雄胺和坦索罗辛联用在2010年被美国FDA批准，商品名Jalyn；但是这些联合用药仅限于针对LUTS/OAB不同作用靶点的药物之间联用，所取得的临床效果极为有限。

发明内容

本发明的第一方面是提供一种用于治疗泌尿疾病的药物组合物，其包括：托特罗定、非甾体抗炎药和替格瑞洛。

在一个实施方案中，所述托特罗定、非甾体抗炎药和替格瑞洛的重量配比为：10:2-5:0.1-2。

在进一步地实施方案中，所述托特罗定、非甾体抗炎药和替格瑞洛的重量配比为：10:3:1。

在另一个实施方案中，所述非甾体抗炎药为选择性COX-2抑制剂；所述选择性COX-2抑制剂选自：尼美舒利、美洛昔康、塞来昔布和依托度酸。

在进一步地实施方案中，所述选择性COX-2抑制剂为塞来昔布。

本发明第二方面是提供所述药物组合物在制备治疗泌尿疾病药物中的应用。

在一个实施方案中，所述泌尿疾病为下尿路症状和/或膀胱过度活动症，优选为由外科手术导致的下尿路症状和/或膀胱过度活动症。

本发明的第三方面是提供一种药物制剂，其包括所述药物组合物和药学上可接受的载体。

在一个实施方案中，所述药物制剂为口服制剂。

本发明发现托特罗定、选择性COX-2抑制剂和替格瑞洛在治疗LUTS和/或OAB方面存在明显的协同作用，并且最佳的重量配比为10:3:1。其中，选择性COX-2抑制剂以塞来昔布的效果最佳，而同属于非甾体抗炎药物的非选择性COX抑制剂的协同作用较小，不利于临床应用。

具体实施方式

还可进一步通过实施例来理解本发明，其中所述实施例说明了一些制备或使用方法。然而，要理解的是，这些实施例不限制本发明。现在已知的或进一步开发的本发明的变化被认为落入本文中描述的和以下要求保护的本发明范围之内。

实施例1药物组合物对离体大鼠逼尿肌肌条的影响