[发明专利]自分泌运动因子抑制剂化合物有效
| 申请号: | 201910686732.3 | 申请日: | 2014-11-20 |
| 公开(公告)号: | CN110372671B | 公开(公告)日: | 2023-02-21 |
| 发明(设计)人: | 约翰·霍华德·哈钦森;戴维·罗纳根 | 申请(专利权)人: | 赛博治疗有限责任公司 |
| 主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D401/14;C07D401/04;C07D493/10 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 陆扬;郑霞 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 分泌 运动 因子 抑制剂 化合物 | ||
1.一种具有如下结构的化合物,或其药学上可接受的盐:
其中,
W为CH、CF或N;
R2为卤素;
R3为H或卤素;
RA为H;
L1不存在或为C1-C6亚烷基;
RB为H、C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6氘代烷基或C1-C6杂烷基,其中“杂烷基”是指这样的烷基基团,其中烷基的一个或多个骨架原子选自氧、氮、硫或其组合。
2.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中:
L1为-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)-、-CH(CH2CH3)-、-C(CH3)2-或-C(CH2CH3)2-。
3.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中:
L1为-CH2-、-CH(CH3)–或-C(CH3)2-。
4.如权利要求1所述的化合物,或其药学上可接受的盐,其中:
L1为-CH2-。
5.一种化合物,所述化合物为:
3-((2,6-二氯-1-(1-丙基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲哚-3-基)硫基)苯甲酸(化合物编号1-1);
3-((2,6-二氯-1-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲哚-3-基)硫基)苯甲酸(化合物编号1-19);
3-((2,6-二氯-1-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-7-氟-1H-吲哚-3-基)硫基)苯甲酸(化合物编号1-25);
3-((2,6-二氯-1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲哚-3-基)硫基)苯甲酸(化合物编号1-37);
3-((2,6-二氯-7-氟-1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲哚-3-基)硫基)苯甲酸(化合物编号1-43);
3-((2,6-二氯-1-(1-异丙基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲哚-3-基)硫基)苯甲酸(化合物编号1-54);
3-((2,6-二氯-7-氟-1-(1-异丙基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲哚-3-基)硫基)苯甲酸(化合物编号1-60);
3-((2,6-二氯-7-氟-1-(1-异丙基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲哚-3-基)硫基)-2-氟苯甲酸(化合物编号1-66);
6-((2,6-二氯-1-(1-丙基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲哚-3-基)硫基)吡啶甲酸(化合物编号1-71);
6-((2,6-二氯-7-氟-1-(1-丙基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲哚-3-基)硫基)吡啶甲酸(化合物编号1-77);
6-((2,6-二氯-1-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲哚-3-基)硫基)吡啶甲酸(化合物编号1-83);
6-((2,6-二氯-1-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-7-氟-1H-吲哚-3-基)硫基)吡啶甲酸(化合物编号1-89);
6-((2,6-二氯-1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲哚-3-基)硫基)吡啶甲酸(化合物编号1-95);
6-((2,6-二氯-7-氟-1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲哚-3-基)硫基)吡啶甲酸(化合物编号1-101);
6-((2,6-二氯-1-(1-异丙基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲哚-3-基)硫基)吡啶甲酸(化合物编号1-107);
6-((2,6-二氯-7-氟-1-(1-异丙基-1H-吡唑-4-基)-1H-吲哚-3-基)硫基)吡啶甲酸(化合物编号1-113);
2-(3-((2,6-二氯-1-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-7-氟-1H-吲哚-3-基)硫基)-2-氟苯基)乙酸(化合物编号2-5);
2-(3-((2,6-二氯-1-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-7-氟-1H-吲哚-3-基)硫基)-2-氟苯基)-2-甲基丙酸(化合物编号2-9);
1-(3-((2,6-二氯-1-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-7-氟-1H-吲哚-3-基)硫基)-2-氟苯基)环丙烷甲酸(化合物编号2-13);
2-(3-((2,6-二氯-1-(1-丙基-1H-吡唑-4-基)-7-氟-1H-吲哚-3-基)硫基)-2-氟苯基)乙酸(化合物编号2-17);
2-(3-((2,6-二氯-1-(1-丙基-1H-吡唑-4-基)-7-氟-1H-吲哚-3-基)硫基)-2-氟苯基)-2-甲基丙酸(化合物编号2-21);
1-(3-((2,6-二氯-1-(1-丙基-1H-吡唑-4-基)-7-氟-1H-吲哚-3-基)硫基)-2-氟苯基)环丙烷甲酸(化合物编号2-25);
2-(6-((2,6-二氯-1-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-7-氟-1H-吲哚-3-基)硫基)吡啶-2-基)乙酸(化合物编号2-29);
2-(6-((2,6-二氯-1-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-7-氟-1H-吲哚-3-基)硫基)吡啶-2-基)-2-甲基丙酸(化合物编号2-30);
1-(6-((2,6-二氯-1-(1-乙基-1H-吡唑-4-基)-7-氟-1H-吲哚-3-基)硫基)吡啶-2-基)环丙烷甲酸(化合物编号2-31);
2-(6-((2,6-二氯-1-(1-丙基-1H-吡唑-4-基)-7-氟-1H-吲哚-3-基)硫基)吡啶-2-基)乙酸(化合物编号2-32);
2-(6-((2,6-二氯-1-(1-丙基-1H-吡唑-4-基)-7-氟-1H-吲哚-3-基)硫基)吡啶-2-基)-2-甲基丙酸(化合物编号2-33);
1-(6-((2,6-二氯-1-(1-丙基-1H-吡唑-4-基)-7-氟-1H-吲哚-3-基)硫基)吡啶-2-基)环丙烷甲酸(化合物编号2-34);
或其药学上可接受的盐。
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