[发明专利]一种Rho激酶抑制剂Y27632负载香菇菌多糖复合物的制备方法及应用在审

专利信息
申请号: 201910663250.6 申请日: 2019-07-22
公开(公告)号: CN110251515A 公开(公告)日: 2019-09-20
发明(设计)人: 陈双;汉京霞;张强;李咪咪;赖科观;张志远;吴海东;刘慧娟;杨兰;梁彬;孙涛 申请(专利权)人: 天津国际生物医药联合研究院有限公司
主分类号: A61K31/4409 分类号: A61K31/4409;A61K47/36;A61K8/73;A61K8/49;A61P17/00;A61P17/18;A61P29/00;A61Q19/00;A61Q19/08
代理公司: 天津创智天诚知识产权代理事务所(普通合伙) 12214 代理人: 王秀奎
地址: 300457 *** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 香菇菌多糖 复合物 制备 护肤产品 角朊细胞 皮肤改善 皮肤效果 炎症因子 影响检测 肿胀 小鼠 增殖 应用 修复 融合
【说明书】:

发明公开了一种Rho激酶抑制剂Y27632负载香菇菌多糖复合物的制备方法及应用,本方法将香菇菌多糖和Rho激酶抑制剂Y27632相融合,分别通过炎症因子TNF‑α和IL‑1β、小鼠足趾肿胀、角朊细胞增殖、皮肤改善情况的影响检测实验证明得到,香菇菌多糖使得Rho激酶抑制剂Y27632的稳定性得到很大提高,在护肤产品中得到更好的抑制炎症和修复改善皮肤效果。

技术领域

本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种Rho激酶抑制剂Y27632负载香菇菌多糖复合物的制备方法及应用。

背景技术

香菇菌多糖既是水溶性的,又是电中性的,适合应用于护肤产品中。其拥有优异的抗衰老功效,能够抚平细小皱纹,改善皮肤纹理度。而且,它可以赋予产品良好的透皮吸收性能,可作为活性成份的释放载体,给予皮肤如丝绸般滋润光滑的触感。

Rho激酶抑制剂Y27632,通过抑制Rho GTPase通路活性,促进角朊细胞的增殖并同时可以阻碍甚至是阻止角朊细胞的衰老死亡,并且抑制Rho GTPase通路也可提高MYC蛋白的活性,MYC的高表达对角朊细胞的增殖也有着非常重要的意义。综上所述,Rho激酶抑制剂Y27632具有抗炎、抗衰老、促角朊细胞增殖、加快伤口愈合、维持皮肤良好状态等护肤功能。

痤疮等皮肤问题可由炎症引起,通过抑制炎症并改善皮肤状态可有效改善痤疮、皮肤衰老、伤疤痘印等问题。在护肤产品中,往往需要搭配多种来产生协同作用起到抑制炎症并修复改善皮肤。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足,提供一种Rho激酶抑制剂Y27632负载香菇菌多糖复合物的制备方法及应用,目的在于融合香菇菌多糖和Rho激酶抑制剂Y27632,使二者协同作用用于护肤产品及药物的研发。

本发明是通过以下技术方案实现的:

一种Rho激酶抑制剂Y27632负载香菇菌多糖复合物的制备方法,按照下列步骤进行:

步骤一、将Rho激酶抑制剂Y27632与香菇菌多糖的混合物溶于去离子水中;以DCC(二环己基碳二亚胺)作为缩合剂,在室温下搅拌反应;

其中,所述混合物中Rho激酶抑制剂Y27632的质量百分比为2%-15%,香菇菌多糖质量百分比含量85%-98%;所述混合物与去离子水的质量体积比(g/ml)为1:50-1:100;

步骤二、透析除去多余DCC以及未反应的Rho激酶抑制剂Y27632,冷冻干燥后得到所述一种Rho激酶抑制剂Y27632负载香菇菌多糖复合物。

在上述技术方案中,所述Rho激酶抑制剂Y27632,CAS:146986-50-7,分子量:320.3,呈白色固体;所述香菇菌多糖,CAS:37339-90-5,分子量:1152.9995,呈灰白色粉末。

在上述技术方案中,在步骤一中,所述搅拌反应时间为16-32h。

在上述技术方案中,在步骤二中,所述透析时间为16-32h。

在上述技术方案中,所述香菇菌多糖的制备方法如下所述:

步骤一、将茶叶、蔗糖、蛋白胨、磷酸氢钾溶于去离子水中,灭菌后得到茶叶培养基;其中,所述茶叶、蔗糖、蛋白胨、磷酸氢钾与去离子水的质量体积比(g/ml)分别为0.3%、2%、1%和1%;

步骤二、将步骤一中所述茶叶培养基与香菇菌丝体共培养,对香菇菌丝体的发酵产物水提醇沉分离提取,最终精制得到香菇菌多糖。

在上述技术方案中,在步骤二中,所述灭菌温度为121℃,灭菌时间为20-30分钟。

在上述技术方案中,在步骤二中,所述共培养的反应温度为26-28度,反应时间为3-7天。

本发明的优点和有益效果为:

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