[发明专利]防己诺林碱在制备抑制肺癌转移的药物中的应用

说明书

本发明公开了防己诺林碱在制备抑制肺癌转移的药物中的应用。具体地，防己诺林碱能够显著地抑制肺癌细胞的上皮间质转化，同时对肺癌细胞有显著的抑制杀伤效果，能够有效地抑制肺癌细胞的迁移能力、侵袭能力。因此，防己诺林碱可明显抑制肺癌的进一步恶化，显著抑制肺癌的转移，提高患者的生存率和生存质量。另外，防己诺林碱为防己等中药材中的有效成分，来源广泛，安全低毒。因此，防己诺林碱用于肺癌的治疗，抑制肺癌患者肺癌细胞的转移，疗效显著，且使用剂量小，毒副作用小，可大幅度提高患者生存质量，在制备抑制肺癌细胞转移的药物中具有广阔的发展空间和良好的应用前景。

技术领域

本发明属于医药技术领域。更具体地，涉及防己诺林碱在制备抑制肺癌转移的药物中的应用。

背景技术

肺癌是全世界最常见的癌症，其发病率和死亡率均居于恶性肿瘤的首位，对人类的健康和生命构成极大威胁。在我国，肺癌发病率男性中排第一位，女性发病率排第二位。近年来我国发病率在不断增加，世界卫生组织预测，中国到2025年时，每年新发肺癌病例将超过100万，跃居世界肺癌第一大国。更糟糕的是，大多数患者发现肺癌时已属于中晚期，失去了外科治疗的最佳时间；即使部分患者进行了早期手术治疗，但复发率仍然居高不下；肺癌有着极强的转移性，若得不到及时治疗，肿瘤细胞便会从原发灶中分离，突破基底膜后通过自发变形迁移入血，或者因为其他原因直接进入血管或淋巴系统，扩散至肺部的其他组织或身体的其他部位。临床最常见的肺癌转移有脑转移和骨转移，另外，肺癌的特异转移还有淋巴结转移，同时，肺癌转移后五年内死亡率高达83.9％，而上皮间质转化(epithelial-mesenchymal transition，EMT)是造成肺癌转移的重要原因。

综上，尽管肺癌的诊断和治疗在近年已得到发展，但多数肺癌发现时已处于中晚期，且癌症的复发和转移也是临床治疗中相当棘手的问题，这也使患者的预后难以有明显的改善。因此，阻抑肺癌发生转移是治疗肺癌的关键。而且，无论是机制还是用药方面，肺癌转移与肺癌的增殖、生长等都有着较大的差异，目前没有研究显示防己诺林碱是否有抑制肺癌细胞转移的作用。

发明内容

本发明的目的是提供防己诺林碱在制备抑制肺癌转移的药物中的应用，为抑制肺癌细胞转移提供一种全新的手段。

本发明另一目的是提供一种抑制肺癌转移的药物。

本发明上述目的通过以下技术方案实现：

本发明首先提供了防己诺林碱在制备抑制肺癌转移的药物中的应用。

本发明通过检测肺癌细胞EMT相关蛋白的表达量，对Target Mol天然药物分子库进行筛选，发现防己诺林碱对肺癌细胞的EMT状态有显著地抑制作用，进一步实验发现防己诺林碱对肺癌细胞的增殖、迁移、侵袭均有显著的抑制效果。因此，防己诺林碱能够有效抑制肺癌患者肺癌细胞的转移，提高患者生存质量，对临床治疗肺癌有重要意义。

具体地，所述应用是指防己诺林碱能够抑制肺癌细胞的上皮间质转化。

优选地，所述肺癌细胞为H1299细胞。

优选地，所述防己诺林碱为药物的活性成分，制成任何一种药剂学上可接受的剂型。

优选地，所述防己诺林碱的有效浓度为0.1～40μM。

更优选地，所述防己诺林碱的有效浓度为0.1～5μM。

更进一步优选地，所述防己诺林碱的有效浓度为2.5～5μM。

再进一步优选地，所述防己诺林碱的有效浓度为5μM。

本发明还提供了一种抑制肺癌细胞转移的药物，包含有效量的防己诺林碱。

优选地，所述药物还包括一种或多种药学上可接受的载体。

优选地，所述药物的剂型为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、缓释制剂或控释制剂。