[发明专利]2-取代5，6-二氢吡唑并[5，1-α]异喹啉、衍生物及其合成方法

说明书

本发明主要涉及一种2‑取代5，6‑二氢吡唑并[5，1‑α]异喹啉及其衍生物的合成方法。本发明在铜催化，空气氛围中，实现肟脂类化合物、1，2，3，4‑四氢异喹啉类化合物一锅生成一种2‑取代5，6‑二氢吡唑并[5，1‑α]异喹啉及其衍生物的技术方案。制得分子结构稳定，化学性质优良的产品及其附加产品，该方法中使用铜金属催化，为2‑取代5，6‑二氢吡唑并[5，1‑α]异喹啉类化合物的合成提供了一条新的路径。具有反应体系简单、反应条件温和、反应设备较少、实验操作简便、产率中等偏上等特点。

技术领域

本发明涉及一种2-取代5，6-二氢吡唑并[5，1-α]异喹啉、衍生物及其合成方法，属于有机合成领域。

背景技术

2-取代5，6-二氢吡唑并[5，1-α]异喹啉及衍生物是一类重要的具有多官能团有机类化合物，因为广泛应用于有机合成中，同时在医药和材料等领域都有着极高的应用价值，已知一些吡唑并异喹啉及其衍生物具有生物活性，例如抗生素，激酶抑制剂和抗惊厥药。迄今为止关于合成此类化合物的方法存在合成步骤复杂，且原子经济性差，往往需对起始原料预先功能化。

发明内容

因此，本发明的目的是提供一种2-取代5，6-二氢吡唑并[5，1-α]异喹啉及其衍生物。

本发明的又一目的是提供一种2-取代5，6-二氢吡唑并[5，1-α]异喹啉及其衍生物的合成方法，具有反应条件简单，操作方便的优点。

从而，本发明的一种2-取代5，6-二氢吡唑并[5，1-α]异喹啉及其衍生物，它的通式为式I：

其中

R₁选自取代或非取代苯基、含硫的芳香基、萘基；

R₂选自氢原子、卤素基、醚基。

本发明还提供一种合成2-取代5，6-二氢吡唑并[5，1-α]异喹啉及其衍生物的方法，以含铜化合物为催化剂，包括以下步骤：

在反应容器内加入肟脂类化合物，1，2，3，4-四氢异喹啉类化合物，催化剂，有机溶剂以及添加剂；

将反应物充分混合，在含氧的气氛下加热进行反应；

纯化得到产物。

优选地，本发明的方法，所述肟脂类化合物是选自C₆-C₁₂芳香酮肟脂，其通式为II。

其中

R选自取代或非取代苯基、含硫的芳香基、萘基。

优选地，本发明的方法，所述肟脂类化合物选自：苯乙酮肟脂，4-甲基苯乙酮肟脂，4-甲氧基苯乙酮肟脂，4-叔丁基苯乙酮肟脂，4-苯基苯乙酮肟脂，4-氟苯乙酮肟脂，4-氯苯乙酮肟脂，4-溴苯乙酮肟脂，3-氯苯乙酮肟脂，3-溴苯乙酮肟脂，3-甲基苯乙酮肟脂，2-甲基苯乙酮肟脂，2-氯苯乙酮肟脂，β-萘乙酮肟脂，α-萘乙酮肟脂，2-乙酰噻吩肟脂，3-乙酰噻吩肟脂。

优选地，本发明的方法，所述1，2，3，4-四氢异喹啉类化合物，其通式为III：

其中

R选自氢原子、卤素基、醚基。

优选地，本发明的方法，所述1，2，3，4-四氢异喹啉类化合物选自：6-甲氧基-1，2，3，4-四氢异喹啉，7-溴-1，2，3，4-四氢异喹啉，5-溴-1，2，3，4-四氢异喹啉。

优选地，本发明的方法，所述含铜类化合物选自：氯化亚铜，溴化亚铜，碘化亚铜，氧化亚铜，氯化铜，溴化铜，氧化铜，醋酸铜，硫酸铜，三氟甲磺酸铜中的一种。