[发明专利]噻唑烷二酮衍生物以及包含其的药物组合物有效

专利信息
申请号: 201910622022.4 申请日: 2019-07-10
公开(公告)号: CN112209896B 公开(公告)日: 2023-05-16
发明(设计)人: 吕彬华;盛泽林;庞旭东;崔大为;刘瑞峰 申请(专利权)人: 苏州泽璟生物制药股份有限公司
主分类号: C07D277/34 分类号: C07D277/34;C07F9/6539;A61K31/426;A61K31/675;A61P1/16;A61P3/04;A61P3/10;A61P9/10;A61P29/00;A61P35/00
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 高一平;徐迅
地址: 215300 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 噻唑 烷二酮 衍生物 以及 包含 药物 组合
【权利要求书】:

1.具有式(I)结构的噻唑烷二酮类化合物、或其对映体、非对映体、共振体、药学上可接受的盐:

式中:

R1是氢、氘或-CH2R24

R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R14相同或不同,且独立地选自取代或未取代的下组基团:氢、氘、C1-C18烷基、氘代C1-C18烷基、卤代C1-C18烷基、C1-C6烷氧基、氘代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、卤素;其中所述取代独立地指被选自下组的一个或多个取代基取代:氢、氘、C1-C18烷基、氘代C1-C18烷基、卤代C1-C18烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、卤素;

R12、R13独立地为氘代C1-C6烷氧基;

A1为CD;

A2、A3和A4分别独立地选自CR15或CR15R16;A3和A4通过双键连接;

R15和R16相同或不同,且各自独立地选自取代或未取代的下组基团:氢、氘、C1-C18烷基、氘代C1-C18烷基、卤代C1-C18烷基、C1-C6烷氧基、氘代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、-(CH2)nC(O)OR17;其中所述取代独立地指被选自下组的一个或多个取代基取代:氢、氘、C1-C18烷基、氘代C1-C18烷基、卤代C1-C18烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、卤素;

R17选自未取代的下组基团:氢、氘、C1-C18烷基、氘代C1-C18烷基、卤代C1-C18烷基、C1-C6烷氧基、氘代C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基;

R24是-OH、-O-氨基酸、-OP(O)(OH)2、-OP(O)(X1R25)(X2R26)、-OCH2P(O)(X1R25)(X2R26)、-P(O)(OH)2、-P(O)(X1R25)(X2R26)、-OC(O)-R27或者-OC(O)O-R27

X1、X2分别独立地是氧或者硫;

R25、R26、R27独立地选自取代或未取代的下组基团:氢、C1-C18烷基、氘代C1-C18烷基、C3-C8环烷基、杂环基、C6-C14芳基、杂芳基,或者R25和R26与相邻的X1、X2和P结合形成取代5-16元杂环基;其中,所述取代独立地指被选自下组的一个或多个取代基取代:氘、C1-C18烷基、卤代C1-C18烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基、杂环基、C6-C14芳基、卤代C6-C14芳基、杂芳基;

n独立为0、1、2、3、4或5的整数;

独立为单键或双键;表示单键;

所述“杂环基”为含1-4个选自N、O、S的杂原子的4-7元单杂环、7-11元双杂环或8-16元三杂环;

所述“杂芳基”为含1-4个选自N、O、S的杂原子的5-14元杂芳环;

附加条件是:当R1是氢时,A1-A4、R1-R14至少有一个是氘代的或者氘。

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