[发明专利]一种基于泥附子直接加工的配方颗粒及其制备方法

说明书

本发明公开了一种基于泥附子直接加工的附子配方颗粒的制备方法，它包括如下步骤：(1)取泥附子，加水煎煮，回流提取，提取液静置后过滤，滤液浓缩成稠浸膏；(2)将步骤(1)稠浸膏干燥制成干浸膏粉；(3)取干浸膏粉，加入辅料，混合均匀，再加入润湿剂制成软材，软材过筛，制粒，整粒，即得附子配方颗粒。本发明提供的附子配方颗粒在品质与产能方面均有显著优势，前景优良。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及一种基于泥附子(鲜附子)直接加工的配方颗粒及其制备方法。

背景技术

附子是毛茛科乌头属植物乌头Aconitum carmichaeli Debx.的子根的加工品。本品辛、苦，热，有大毒，功能回阳救逆、补火助阳、散寒止痛，用于亡阳证、阳虚诸证及各种风湿痹痛的治疗。现代研究表明，生物碱类成分为附子主要的毒性成分和活性成分，其中，乌头碱、新乌头碱、次乌头碱等双酯型生物碱为主要毒性成分；苯甲酰乌头原碱、苯甲酰新乌头原碱、苯甲酰次乌头原碱、宋果灵、尼奥林、附子灵等为主要的镇痛、抗炎活性成分；塔拉乌头胺是主要的抗心率失常活性成分；去甲乌药碱与去甲猪毛菜碱是主要的强心成分。每年6月下旬至8月上旬采挖的毛茛科乌头属植物乌头Aconitum carmichaeli Debx.的子根，除去母根、须根及泥沙，习称“泥附子”。

为控制附子毒性，临床应用需炮制减毒入药。目前，临床常用的附子饮片包括黑顺片、白附片、黄附片、淡附片、蒸附片、炒附片、炮附子、炮天雄等，这些饮片均是经过严格的炮制减毒制备而成。然而，现代研究表明，这些附片中超过90％的生物碱在炮制减毒过程中损失，造成了生物碱物质的极大浪费。

中药配方颗粒是以符合炮制规范的优质中药饮片为原料，采用现代制药技术经过提取、浓缩、制粒而成的系列产品。其性味、功效与原中药饮片一致，供中医临床配方使用，具有不需煎煮、直接冲服、服用量少、疗效确切、卫生安全、携带保存方便等优点，符合现代消费与生活需求，是一种安全、可控、高效、方便的现代中药剂型，是传统中医药“辨证论治、随证加减”核心思想的最好体现。目前，中药配方颗粒年产值达数十亿人民币，产品已在全国2000多家医院广泛使用，并远销国外，创造了良好的社会和经济效益，深受临床欢迎。

传统市售附片配方颗粒均以饮片(黑顺片、白附片)入药。目前所见市售规格有1:6、1:10等多种，即1克附子配方颗粒相当于6克或10克附片。由于黑顺片与白附片在炮制过程中生物碱类成分已经大量流失，且4kg泥附子才能制备出1kg黑顺片，往往需要较大量的原料才能制备出1克对应的配方颗粒，在一定程度上导致药物原料的浪费。因此，亟需从减少避免生物碱含量角度，开发新的疗效显著而毒性又低的配方颗粒制备方法。

发明内容

为了解决上述问题，本发明目的在于提供一种基于泥附子直接加工的附子配方颗粒的制备方法，它包括如下步骤：

(1)取泥附子，加水煎煮，回流提取，提取液静置后过滤，滤液浓缩得浸膏；

(2)将步骤(1)稠浸膏干燥制成干浸膏粉；

(3)取干浸膏粉，加入填充剂混匀，再加入润湿剂制成软材，软材过筛，制粒，整粒，即得附子配方颗粒。

进一步地，步骤(1)所述泥附子为1*1cm³的鲜泥附子；所述鲜泥附子与水的质量比为1:(6-12)，优选比例为1:6；所述煎煮至沸腾。

进一步地，步骤(1)所述回流提取1次，时间4-6h，优选4h。

进一步地，步骤(1)所述静置时间1-2小时；所述过滤是用医用脱脂纱布过滤；所述浓缩为减压浓缩，温度50-80℃，优选80℃；所述浸膏是相对密度大于1.1的稠浸膏。

进一步地，步骤(2)所述干燥为喷雾干燥，喷雾干燥进口温度为190-200℃，出口温度为95-100℃。

进一步地，步骤(3)所述干浸膏粉与填充剂的质量比为1：(1/3-3)。