[发明专利]培氟沙星在制备治疗和预防高血脂药物或动脉粥样硬化药物中的用途

说明书

本发明属于生物医药领域，公开了培氟沙星在制备治疗和预防高血脂药物或动脉粥样硬化药物中的用途。培氟沙星可以制备成药学上可接受的任何一种制剂，开拓了培氟沙星化合物新的医疗用途，克服了当前治疗和预防高血脂药物和动脉粥样硬化药物的不足，从抗炎和降脂两个途径发挥治疗作用；同时，培氟沙星已为临床验证的广谱抗菌药物，此来源广泛，价格低廉，且药理作用强，安全性高，属于老药新用途，为广大心血管病患者提供了一个经济、安全的药物选择。

技术领域

本发明属于生物医药领域，特别涉及培氟沙星在制备治疗和预防高血脂药物或动脉粥样硬化药物中的用途。

背景技术

动脉粥样硬化(Atherosclerosis，AS)是现代社会常见的心血管病变，主要表现为动脉内膜的脂质沉积、内膜灶状纤维化，粥样斑块形成，导致管壁变硬，管腔狭窄，继而引起一系列继发性病变，尤其易在心脑血管等处引起缺血性疾病，是当今社会人类的第一杀手。

动脉粥样硬化的发病机制复杂，高血脂和炎症被认为是最重要的两个致病因素。当前防治动脉粥样硬化的主要策略是降脂，常用的降脂药有五类：他汀类、贝特类、烟酸类、树脂类、胆固醇吸收抑制剂，此外还有一些其他药物。其中他汀类药物市场占有率最高。以上药物多数存在价格较高、毒副反应明显以及停药后容易反弹的缺点。同时由于仅针对高血脂一个致病因素，无法达到最佳的治疗效果。

培氟沙星(Pefloxacin，简称PFX)，其化学名为1-乙基-1,4-二氢-6-氟-7-(4-甲基-1-哌嗪)-4-氧代-3-喹啉羧酸，第三代喹诺酮类抗菌药，有广谱的抗菌作用，其抗菌谱和抗菌活性和氟哌酸类似。通过干扰DNA的复制以及菌体蛋白的合成而发挥抑制或杀灭细菌的作用。对金葡菌具有较强的抗菌作用，对多种革兰阴性菌及耐氨苄青霉素、TMP头孢V号的菌株有非常强的抗菌作用，对肠道细菌和第三代头孢菌素一样有效，但对厌氧菌、结核杆菌、梭状芽孢菌作用较差。不易产生耐药性。用于败血症，菌性脑膜炎，呼吸道、尿道、肾、肝胆、妇科疾病，骨和关节等感染，临床用药显著安全。

发明内容

为了克服现有技术中存在的缺点和不足，本发明的目的在于提供一种培氟沙星在制备治疗和预防高血脂药物或动脉粥样硬化药物中的用途，培氟沙星是从抗炎和降脂两个途径发挥治疗作用。

本发明的目的通过下述技术方案实现：

培氟沙星在制备治疗和预防高血脂药物或动脉粥样硬化药物中的用途，所述高血脂是指高脂摄入形成的脂质代谢紊乱。

所述培氟沙星制备成药学上可接受的任何一种制剂。

所述制剂为片剂或胶囊。

优选地，所述制剂中包括培氟沙星类化合物、缓释剂、聚乙烯吡咯烷酮和微粉硅胶。

优选地，所述缓释剂为羟丙甲基纤维素和乳糖。

优选地，所述制剂中各组分的重量份数为：培氟沙星类化合物5～15份，羟丙甲基纤维素70～90份，乳糖70～100份，微粉硅胶80～120份，聚乙烯吡咯烷酮80～120份。

优选地，所述制剂中各组分的重量份数为：培氟沙星类化合物10份，羟丙甲基纤维素90份，乳糖75份，微粉硅胶100份，聚乙烯吡咯烷酮100份。

本发明与现有技术相比具有如下突出的优点及有益效果：

1、本发明发现了培氟沙星类化合物的新医疗用途-用于制备治疗和预防高血脂或动脉粥样硬化药物，开拓了该类药物的应用领域。

2、培氟沙星来源广泛，药理作用强，且已被临床多年确证安全性高，为广大心血管病患者提供了一个经济、安全的药物选择。

附图说明