[发明专利]一种包覆磷脂酶的多囊脂质体及其制备方法和应用在审
申请号: | 201910608903.0 | 申请日: | 2019-07-08 |
公开(公告)号: | CN110812254A | 公开(公告)日: | 2020-02-21 |
发明(设计)人: | 胡康洪;邹春芳;陆希;邹超强 | 申请(专利权)人: | 圣菲之美(湖北)生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K8/14 | 分类号: | A61K8/14;A61K8/44;A61K8/55;A61K8/64;A61K8/66;A61K8/67;A61Q19/00;A61Q19/08 |
代理公司: | 武汉红观专利代理事务所(普通合伙) 42247 | 代理人: | 张文俊 |
地址: | 438300 湖北省*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 磷脂酶 脂质体 及其 制备 方法 应用 | ||
本发明提出了一种包覆磷脂酶的多囊脂质体及其制备方法和应用,包覆磷脂酶的多囊脂质体包括内水相、油相和外水相,内水相包括适合磷脂酶A2,油相包括添加剂和脂质,外水相包括增稠剂和水,混合内水相和油相,搅拌可以得到初乳,向初乳中加入外水相,搅拌即可得到复乳,除去复乳中的有机溶剂即可得到多囊脂质体,本发明利用多囊脂质体的包覆结构对磷脂酶A2进行有效保护,且有利于磷脂酶A2的人体吸收,进一步还可以利用进入人体皮肤细胞内的磷脂酶A2对细胞膜的酶解作用,增大细胞对其他有效成分的吸收效果,达到增强人体皮肤吸收率,克服了皮肤吸收率差的问题,具有良好的应用前景。
技术领域
本发明涉及日化技术领域,尤其涉及一种包覆磷脂酶的多囊脂质体及其制备方法和应用。
背景技术
功能性化妆品作为日常生活中必不可少的日化用品,其具有重要的作用,可以实现美白、补水、抗皱纹、防紫外线等作用。
然而实现这些功能的有效成分稳定性均较差,在常规的保存条件下容易发生变质,不便于长期保存,且部分有效物质存在不良气味,直接应用会导致使用者的不适。为了提高这些有效物质的稳定性和保存时间,现有技术多采用脂质体作为载体,脂质体是指将有效成分包封于磷脂双分子层中形成微型泡囊,其不仅能够有效保护有效成分,降低变质的可能,而且还具有靶向性、缓释性和细胞的亲和性,脂质体能够同时包覆各种亲水或亲油的物质,并将有效物质送纸表皮和真皮之间。
然而脂质体的尺寸较大、容易发生破乳和絮凝,稳定性不高,不能将某些水溶性的有效成分高效地送入人体皮肤细胞内,影响了吸收效果。
发明内容
有鉴于此,本发明提出了一种尺寸更小,更稳定,同时有助于人体皮肤吸收水溶性有效成分的包覆磷脂酶的多囊脂质体及其制备方法和应用。
本发明的技术方案是这样实现的:本发明提供了一种包覆磷脂酶的多囊脂质体,包括内水相、油相和外水相,所述内水相包括质量比为(50-2000)∶1的水和磷脂酶A2,油相包括质量比为(0.1-1)∶1的添加剂和脂质,外水相包括质量比为(0.1-0.3)∶1的增稠剂和水。
在以上技术方案的基础上,优选的,所述内水相还包括人寡肽-1、蔗糖和壳聚糖,所述人寡肽-1∶蔗糖∶壳聚糖∶磷脂酶A2的质量比为(1-25)∶(1-5)∶(1-5)∶1。
在以上技术方案的基础上,优选的,所述添加剂包括质量比为(50-55)∶(1-5)∶(1-2)∶(200-500)的胆固醇、尼泊金甲酯、2,6-二叔丁基对甲苯酚和有机溶剂。
在以上技术方案的基础上,优选的,所述有机溶剂为卤代烃,具体优选包括二氯己烷、三氯甲烷和四氯化碳。
更进一步优选的,所述脂质包括质量比为(5-15)∶1的两亲性脂质和中性脂质。
在以上技术方案的基础上,优选的,所述两亲性脂质为大豆磷脂、单硬脂酸甘油脂、16-18碳脂肪醇和棕榈酸异丙酯中的一种或几种。
在以上技术方案的基础上,优选的,所述中性脂质为橄榄油。
在以上技术方案的基础上,优选的,所述增稠剂为葡萄糖、氯化钠、海藻糖、环糊精、麦芽糖、三磷酸五钠、甘氨酸和赖氨酸中的一种或几种。
本发明还提供一种包覆磷脂酶的多囊脂质体的制备方法,包括如下步骤:
步骤一、按质量比混合水、磷脂酶A2、人寡肽-1、蔗糖和壳聚糖,常温搅拌5-10min,得到内水相;
步骤二、按质量比混合胆固醇、尼泊金甲酯、2,6-二叔丁基对甲苯酚、有机溶剂和脂质体,常温搅拌5-10min,得到油相;
步骤三、按质量比混合增稠剂和水,常温搅拌5-10min,得到外水相;
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