[发明专利]喹唑啉基羧酸酯类衍生物及其抗菌用途

说明书

本发明涉及一种4,6,7‑三取代喹唑啉基羧酸酯类衍生物及其用途。所述的4,6,7‑三取代喹唑啉基羧酸酯类衍生物，其为式I所示化合物、或其在农药学上可接受的盐(式I中R₁和R₂的定义参见说明书或权利要求书)。本发明提供的4,6,7‑三取代喹唑啉基羧酸酯类衍生物可作为植物病原真菌(番茄灰霉病菌，小麦赤霉病菌，香蕉煤纹病菌，香蕉枯萎病菌，花生白绢病菌和/或苹果轮纹病菌)抑制剂的应用。

技术领域

本发明涉及一种喹唑啉基羧酸酯类衍生物及其用途；具体地说，涉及一种4,6,7-三取代喹唑啉基羧酸酯类衍生物及其抗菌用途。

背景技术

植物病害(由病原真菌侵染所引致的病害占植物病害的70％～80％)是严重制约农作物优质高产的因素之一，导致水稻、小麦和玉米等农作物的减产，带来巨大的经济损失。

迄今，已见报道的4,6,7-三取代喹唑啉基羧酸酯类衍生物多用于人类抗肿瘤药物的制备(CN 105209456A和CN 107400094A)。未见将4,6,7-三取代喹唑啉基羧酸酯类衍生物作为用于防治由病原真菌侵染所引致的农作物病害的农药的应用。

因此，拓展4,6,7-三取代喹唑啉基羧酸酯类衍生物的应用领域，成为本发明需要解决的技术问题。

发明内容

本发明的发明人经广泛且深入的研究，设计并合成了一种结构新颖的4,6,7-三取代喹唑啉基羧酸酯类衍生物。经对抑制植物病原真菌的活性的测定，发现本发明提供的4,6,7-三取代喹唑啉基羧酸酯类衍生物具有广谱的抗植物病原真菌作用，且部分化合物的抗菌活性优于商品化的抗菌剂—1-(4-氯苯氧基)-3,3-二甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-l-基)-α-丁酮三唑酮(下文简称为“三唑酮”)。

因此，本发明提供的4,6,7-三取代喹唑啉基羧酸酯类衍生物有望被研制成抗植物病原真菌的农药。

本发明一个目的在于，提供一种结构新颖的4,6,7-三取代喹唑啉基羧酸酯类衍生物。

本发明所述的4,6,7-三取代喹唑啉基羧酸酯类衍生物，其为式I所示化合物、或其在农药学上可接受的盐：

式I中，R₁为氢(H)或(曲线标记处为取代位，下同)；

R₂为C₄～C₉的碳环基或碳杂环基，取代的C₄～C₉的碳环基或碳杂环基，或取代的C₁～C₁₀直链或支链的烷基；

其中，所述碳杂环基的杂原子选自：氮(N)，氧(O)或硫(S)中一种或两种以上(含两种)，杂原子个数为1～3的整数；

所述取代的C₄～C₉的碳环基或碳杂环基的取代基选自：卤素(F、Cl、Br或I)，C₁～C₃的烷基，C₁～C₃的烷氧基，氧代(酮羰基)，苯基，硝基(-NO₂)或中一种或两种以上(含两种)；

所述取代的C₁～C₁₀直链或支链的烷基的取代基选自：吡啶基，苯基，中一种或两种以上(含两种)。

本发明另一个目的在于，揭示上述4,6,7-三取代喹唑啉衍生物(式I所示化合物、或其在农药学上可接受的盐)的一种用途。即式I所示化合物、或其在农药学上可接受的盐作为植物病原真菌抑制剂的应用；或式I所示化合物、或其在农药学上可接受的盐在制备植物病原真菌抑制剂中的应用。