[发明专利]流感病毒复制抑制剂在审
| 申请号： | 201910583102.3 | 申请日： | 2014-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN110156779A | 公开（公告）日： | 2019-08-23 |
| 发明（设计）人： | K·W·恩蒂-阿达;M·沃尔多;S·A·奥尼尔;J·G·范阿尔斯藤;D·马奇克纳斯;P·穆杜努里;施谊;M·W·里德博尔;V·尤尔卡斯卡斯;A·梅德克;S·琼斯;R·伯恩;M·阿斯摩;S·M·罗伯逊;蔡婉容 | 申请（专利权）人： | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/506;A61P31/16 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 多晶型 流感病毒复制抑制剂 流感病毒复制 流感病毒 甲苯磺酸盐 治疗生物 可接受 流感 | ||
1.化合物(1)或其药学上可接受的盐的多晶型，其中化合物(1)由如下结构式表示：
且其中该多晶型选自：
化合物(1)的HCl盐·1/2H2O的形式A；
化合物(1)的HCl盐·3H2O的形式F；
化合物(1)的HCl盐的形式D；
化合物(1)的形式A；和
化合物(1)的甲苯磺酸盐的形式A。
2.权利要求1的多晶型，其中该多晶型是化合物(1)的HCl盐·3H2O的形式F。
3.权利要求2的多晶型，其中化合物(1)的HCl盐·3H2O的形式F的特征在于相当于在X-射线粉末衍射图案中以度测定的7.1±0.2、11.9±0.2、19.2±0.2和12.4±0.2的2-θ值的一个或多个峰。
4.权利要求2的多晶型，其中化合物(1)的HCl盐·3H2O的形式F的特征在于相当于在C13SSNMR光谱中的20.7±0.3ppm、27.4±0.3ppm、104.8±0.3ppm、142.5±0.3ppm和178.6±0.3ppm的一个或多个峰。
5.权利要求1的多晶型，其中该多晶型是化合物(1)的HCl盐的形式D。
6.权利要求5的多晶型，其中化合物(1)的HCl盐的形式D的特征在于相当于在X-射线粉末衍射图案中以度测定的5.8±0.2、19.5±0.2和17.1±0.2的2-θ值的一个或多个峰。
7.权利要求6任一项的多晶型，其中化合物(1)的HCl盐的形式D的特征在于相当于在C13SSNMR光谱中的29.4±0.3ppm、53.4±0.3ppm、113.3±0.3ppm、135.4±0.3ppm和177.8±0.3ppm的一个或多个峰。
8.权利要求1的多晶型，其中该多晶型是化合物(1)的形式A。
9.权利要求8的多晶型，其中化合物(1)的形式A的特征在于相当于在X-射线粉末衍射图案中以度测定的15.5±0.2、18.9±0.2和22.0±0.2的2-θ值的一个或多个峰。
10.权利要求9的多晶型，其中化合物(1)的形式A的特征在于相当于在C13 SSNMR色谱中的21.0±0.3ppm,28.5±0.3ppm,50.4±0.3ppm,120.8±0.3ppm,138.5±0.3ppm,和176.2±0.3ppm的一个或多个峰。
11.权利要求1的多晶型，其中该多晶型是化合物(1)的甲苯磺酸盐的形式A。
12.权利要求11的多晶型，其中化合物(1)的甲苯磺酸盐的形式A的特征在于相当于在X-射线粉末衍射图案中以度测定的7.2±0.2、9.3±0.2、13.7±0.2、14.3±0.2、14.7±0.2、16.9±0.2、18.7±0.2、26.3±0.2和26.9±0.2的2-θ值的一个或多个峰。
13.药物组合物，包含权利要求1的多晶型和至少一种药学上可接受的载体或赋形剂。
14.减少体外生物样品中或受试者中流感病毒的量或抑制流感病毒的复制的方法，包括对所述样品施用有效量的权利要求1-12任一项的化合物(1)的多晶型。
15.抑制体外生物样品中或受试者中流感病毒复制的方法，包括对所述样品施用有效量的权利要求1-12任一项的化合物(1)的多晶型。
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