[发明专利]一种二苯酮类化合物及其制备方法和应用

说明书

本发明属于医药技术领域，具体为一种新化合物及其应用，该化合物为新二苯酮类化合物，所涉及的应用是关于上述化合物用于制备抗氧化药物；该化合物具有明显的抗氧化的作用；且制备该化合物的原料资源丰富，提取分离技术难度小，溶剂可回收使用，生产成本低。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种从土曲霉次级代谢产物butyrolactoneI的大鼠粪便代谢物中分离得到新的酮类化合物及其应用。

背景技术

丁内酯-I(Butyrolactone I)是曲霉属真菌土曲霉Aspergillus terreus的主要活性次级代谢产物，1977年Kiriyama首先从真菌Aspergillus terreus var.africanusIFO 8835中分离得到，因其结构中具有五元不饱和内酯环，故将其命名为butyrolactoneI。

已有文献报道butyrolactone I具有明确的选择性细胞周期依赖性激酶(CDK)抑制活性，其对cdc2和CDK2的体外抑制作用机理也被阐明，是潜在的抗肿瘤候选药物。butyrolactone I及其衍生物也被证明是一类多效的天然活性物质，具有广泛的药理活性。

我们通过给大鼠口服butyrolactone I后，收集其尿液和粪便，利用各种化学及色谱手段，分离和鉴定butyrolactone I在体内的代谢产物，推测butyrolactone I在体内的转化过程，同时测定这些代谢产物的药理活性，了解药物代谢转化后结构变化以及这些变化与疗效和毒性间的关系。

发明内容

本发明的目的在于提供一种二苯酮类化合物及其制备方法和应用。

本发明是从土曲霉次级代谢产物butyrolactone I的大鼠粪便代谢物中分离得到新的二苯酮类化合物及其应用，二苯酮类化合物其化学结构式(Ⅰ)：

其中，R1选自氢、(C1～C6)烷基、(C1～C6)烷氧基、被卤代的(C1～C4)烷基或(C1～C4)烷氧基、(C1～C6)烷基硫基、被单或双(C1～C6烷基)取代的氨基、(C1～C6)烷基酰氨基、(C1～C6)烷基亚磺酰基、(C1～C6)烷基酰基、卤素。

进一步，所述R1与R2碳原子数量相差在3个之内。

进一步，所述R3与R4碳原子数量相差在3个之内。

进一步，R1为氢和/或R2为氢。

进一步，R3为甲基和/或R4为甲基。

进一步，其化学结构式(Ⅱ)，

命名为丁内酯代谢酮I。

一种药物组合物，所述化合物及其药学上可接受的盐作为活性成分以及药学上可接受的赋型剂。

药物组合物或所述化合物在制备抗氧化保健食品和/或抗氧化药物中的应用。

一种制备所述化合物的制备方法，(1)给动物口服butyrolactone I后，收集其尿液和/或粪便，采用有机溶剂进行提取；(2)采用层析方式，洗脱分离得到丁内酯代谢酮I。

制备方法，所述动物为鼠类；和/或有机溶剂为乙酸乙酯。

制备方法，所述层析为(1)采用硅胶柱层析然后洗脱，和/或(2)C18反相柱层析然后洗脱。

本发明的化合物的制备原料资源丰富，提取分离技术难度小，溶剂可回收使用，生产成本低。

上述化合物的制备方法如下：