[发明专利]药物化合物在审
申请号: | 201910548412.1 | 申请日: | 2015-02-09 |
公开(公告)号: | CN110141570A | 公开(公告)日: | 2019-08-20 |
发明(设计)人: | R·G·博伊尔;D·W·沃克;R·J·博伊斯;S·彼得森;F·法劳兹;C·H·沃 | 申请(专利权)人: | 西雅图遗传学公司 |
主分类号: | A61K31/497 | 分类号: | A61K31/497;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;C07D403/12;C07D401/14;C07D403/14;C07D405/14;C07D413/14 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;黄海波 |
地址: | 美国华*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 药物化合物 药物组合物 激酶活性 治疗 | ||
1.式(0)的化合物或其药学上可接受盐、或互变异构体在制备用于治疗癌症的药物中的用途:
其中:
T1为N;
T2为N;
R1选自氢、氟、和C1-4烃氧基;
R2选自氢、氟、和C1-4烃氧基;
R3选自氢、甲基、和氟;
M1为基团R4,选自氢、氟、和氯;
M2为–A-R7部分;
R5选自氢、氰基、和羧基;
R6为氢;
A选自:
(i)键;
(ii)(CRpRq)x,其中Rp和Rq为氢,且x为1;
(iii)氧原子;
(iv)基团NRr,其中Rr为氢或甲基;和
(v)长度为2至10个链成员的饱和链,含有至少一个碳原子链成员、一个选自氮和氧的杂原子链成员、和任选地一个或多个其它碳原子链成员;所述饱和链任选地被一个或多个选自=O、C1-4烃基、氟C1-4烃基和氟的取代基取代;
R7为基团Cyc1,其中Cyc1为3至8个环成员的C3-8碳环非芳族基团、或其中1至2个环成员选自O和N的4至7个环成员的杂环非芳族基团,所述碳环非芳族基团或杂环非芳族基团任选地被0至2个取代基R8取代;
R8选自:
·卤素;和
·基团Ra-Rb;
Ra为键、O、或CO;和
Rb选自:
·氢;
·环丙基;
·无环C1-4烷基基团,任选地被1个或2个选自下述的取代基取代:羟基、甲氧基、氧代、羧基、氨基、甲基氨基和二甲基氨基。
2.根据权利要求1的用途,其中所述化合物是式(1)化合物或其药学上可接受盐、或互变异构体∶
其中:
A选自:
(i)键;和
(ii)长度为2至10个链成员的饱和的链,含有至少一个碳原子链成员、一个选自氮和氧的杂原子链成员、和任选地一个或多个其它碳原子链成员;所述饱和的链任选地被一个或多个选自=O、C1-4烃基和氟的取代基取代;
R1选自氢、氟、和C1-4烃氧基;
R2选自氢、氟、和C1-4烃氧基;
R3选自氢、甲基、和氟;
R4选自氢、氟、和氯;
R5选自氢、氰基和甲基;
R6为氢;
R7为基团Cyc1,其中Cyc1为3至6个环成员的碳环非芳族基团、或其中1至2个环成员选自O和N的4至7个环成员的杂环非芳族基团,所述碳环非芳族基团或杂环非芳族基团任选地被0至2个取代基R8取代;
R8选自:
·卤素;和
·基团Ra-Rb;
Ra为键、O、或CO;和
Rb选自:
·氢;
·环丙基;和
·无环C1-4烷基基团,任选地被1个或2个选自下述的取代基取代:羟基、甲氧基、氧代、羧基、氨基、甲基氨基和二甲基氨基。
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