[发明专利]牛磺酸鼻喷剂、其制备方法及应用

说明书

本发明涉及一种牛磺酸鼻喷剂、其制备方法及应用。具体地，本发明公开了一种牛磺酸鼻喷剂，按质量百分比计，其包含以下组分：1‑7％牛磺酸、15‑40％温敏原位凝胶材料和水；其中，百分比为占所述的牛磺酸鼻喷剂的质量百分比。本发明还公开了牛磺酸鼻喷剂的制备方法和其在制备治疗变应性鼻炎药物中的应用。本发明首次将牛磺酸应用到鼻喷剂中，配合温敏原位凝胶材料，使得药物在鼻腔内的滞留时间延长，对变应性鼻炎表现出良好的治疗效果，且毒副作用小，安全性高。

技术领域

本发明涉及一种牛磺酸鼻喷剂、其制备方法及应用。

背景技术

变应性鼻炎(AR)也称过敏性鼻炎，是免疫球蛋白E(IgE)介导的鼻粘膜的I型变态反应性疾病，也是全身变态反应影响局部靶器官的一个典型，以鼻痒、喷嚏、鼻分泌亢进、鼻粘膜肿胀等为主要特点。AR能够影响各年龄段的个体，在儿童和青少年中尤其多发。AR不仅损害患者的生活质量，还会诱发多种疾病，例如过敏性眼结膜炎、鼻窦炎、鼻息肉、渗出性中耳炎、支气管哮喘等。因此，有效地治疗AR具有积极的临床意义。

目前，关于AR的治疗主要分为以下几类：避免接触变应原，免疫治疗，药物治疗以及外科治疗。

其中，临床上用于治疗AR的药物主要包括抗组胺药、糖皮质激素、抗白三烯药、减充血剂、抗胆碱药和肥大细胞膜稳定剂等，其中，抗组胺药(鼻用或口服)和鼻用糖皮质激素为治疗AR的一线药物。然而，目前使用的鼻喷剂多为液体，在鼻腔内的停留时间短，局部的药物浓度降低快速，使得药物与鼻黏膜不能充分接触，药效降低；并且在使用过程中，会有大量的药液流入咽喉部，引起不适感。全身皮质激素的长期使用可致皮肤变薄、骨质疏松症和库欣氏综合征等副反应的发生，虽然鼻内用皮质激素为局部用药，仍不宜长期使用。减充血剂的使用时间一般不得超过10天以避免发生药物性鼻炎，还具有其他副作用，例如头晕、头痛、震颤和失眠等。

因此，仍然需要开发新的安全有效的变应性鼻炎的治疗药物。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服现有的鼻喷剂在鼻腔内的停留时间短、药物与鼻黏膜接触不充分、副作用大等缺陷，而提供了一种牛磺酸鼻喷剂、其制备方法及应用。本发明首次将牛磺酸应用到鼻喷剂中，在发挥治疗作用的同时能减小对人体的毒副作用，同时，鼻喷剂中使用的温敏原位凝胶在鼻腔内以凝胶状态存在，使得药物和鼻黏膜接触更充分，延长滞留时间，更好地发挥药效。

本发明通过以下技术方案解决上述技术问题。

本发明提供了一种牛磺酸鼻喷剂，按质量百分比计，其包含以下组分：1％-7％牛磺酸、15％-40％温敏原位凝胶材料和水；其中，所述的百分比为占所述的牛磺酸鼻喷剂的质量百分比。

本发明中，所述的牛磺酸占所述的牛磺酸鼻喷剂的质量百分比为1％-7％，例如1％、2％、3％、4％、5％、6％或7％，优选4％-6％，例如5％。

本发明中，所述的温敏原位凝胶材料占所述的牛磺酸鼻喷剂的质量百分比为15-40％，例如15％、18％、20％、23％、25％、30％、36％或40％，优选15-25％，例如20％。

本发明中，所述的温敏原位凝胶材料可为本领域常规的温敏原位凝胶材料，一般在室温及储存状态下为自由流动的液体状态，鼻腔给药后在鼻腔环境作用下形成半固体或固体状态的凝胶，优选自卡波姆910、卡波姆934、卡波姆940、卡波姆1342、泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、海藻酸钠和壳聚糖中的一种或多种，更优选泊洛沙姆407和/或泊洛沙姆188。

本发明中，当所述的温敏原位凝胶材料为泊洛沙姆407和泊洛沙姆188时，所述的泊洛沙姆407和泊洛沙姆188的质量比优选1:1-10:1，更优选1:1-5:1，例如3:1。