[发明专利]香豆素类化合物、制备方法及制备治疗脑卒中药物的应用

说明书

本发明提供了香豆素类化合物、制备方法及制备治疗脑卒中药物的应用，本发明的主要目的是提供符合部分或全部标准的理想IS脑保护药物：具有多层面的作用(如抗氧化作用)，能够非选择性阻断由OS引起的急性IS级联反应；能够显著减少脑梗体积：不影响血管张力，研究过程无出血事件；促进脑组织代谢毒性物质，药物自身副作用轻微；用前不必行鉴别诊断，使早期治疗高效可行。

技术领域

本发明属于化学药物领域，具体为香豆素类化合物、制备方法及制备治疗脑卒中药物的应用。

背景技术

近年来我国脑卒中发病率排名已居世界第一，第三次国民死因调查结果证实脑卒中已成为我国第一位死因，且年增长率超过8.7％，已严重影响国人生命健康。脑卒中主要分为缺血性卒中(Ischemic stroke，IS)和出血性卒中(Hemorrhagic stroke，HS)两类，其中IS型病患占总发病患者的四分之三，是脑卒中致病的主要类型。IS救治的关键是“早诊断早干预”，目前的各种治疗均试图通过早期梗死脑组织血流再通来挽救缺血的脑组织，但其短暂的“治疗时间窗”阻碍了该治疗方式的推广。对于诸多患者，特别是在医疗条件相对落后、卒中救治体系相对薄弱的贫困和基层地区，患者就医时往往已经超出“治疗时间窗”，现有溶栓治疗已远远无法达到有效救治的目的。因此，亟待寻求高效、便于推广的IS救治方法。

发明内容

本发明的目的是提供一种香豆素类化合物，所述的化合物具有式(一)的结构：

Compound 1：R＝H；

Compound 2：R＝3-CH₃；

Compound 3：R＝3-OCH₃；

Compound 4：R＝3-Oph；

Compound 5：R＝3-Br；

Compound6：R＝3-F。

可选的，所述香豆素类化合物的制备包括：20mmol的4-羟基香豆素与10mmol芳香醛类合成试剂在有机溶剂中加热回流，R＝H、R＝3-CH₃、R＝3-OCH₃、R＝3-Oph、R＝3-Br或R＝3-F，至白色固体颗粒析出，白色固体颗粒重结晶后得到目标产物。

可选的，所述的有机溶剂为乙醇，所述的重结晶在体积百分浓度为95％的乙醇中进行。

一种香豆素类化合物的制备方法，所述的香豆素类化合物为权利要求1所述的化合物，制备过程包括：20mmol的4-羟基香豆素与10mmol芳香醛类合成试剂在有机溶剂中加热回流，R＝H、R＝3-CH₃、R＝3-OCH₃、R＝3-Oph、R＝3-Br或R＝3-F，至白色固体颗粒析出，白色固体颗粒重结晶后得到目标产物。

可选的，所述的有机溶剂为乙醇，所述的重结晶在体积百分浓度为95％的乙醇中进行。

一种香豆素类化合物，所述的化合物具有式(二)的结构：

可选的，所述香豆素类化合物的制备包括：20mmol的4-羟基香豆素与10mmol在有机溶剂中加热回流，至白色固体颗粒析出，白色固体颗粒重结晶后得到目标产物。

可选的，所述的有机溶剂为乙醇，所述的重结晶为在体积百分浓度为95％的乙醇中进行重结晶。

本发明所述的香豆素类化合物用于制备治疗脑卒中药物的应用。

本发明所述的香豆素类化合物的制备方法制备得到的香豆素类化合物用于制备治疗脑卒中药物的应用。