[发明专利]一种3-取代苯基-4，5-二氢异噁唑衍生物的制备方法及其用途和中间体有效
| 申请号： | 201910517375.8 | 申请日： | 2019-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN110183392B | 公开（公告）日： | 2023-03-28 |
| 发明（设计）人： | 李林;邢瑞娟;刘兰;张云;李媛媛;孟静;何瑞红;律涛;王亚博;王磊;张恺;石晓伟;谷建敏;郭冉;刘异凡 | 申请（专利权）人： | 河北医科大学 |
| 主分类号： | C07D261/04 | 分类号： | C07D261/04;C07D413/10;C07C323/62;C07C317/44 |
| 代理公司： | 石家庄德皓专利代理事务所(普通合伙) 13129 | 代理人： | 刘磊娜 |
| 地址： | 050000 河北*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 苯基 二氢异噁唑 衍生物 制备 方法 及其 用途 中间体 | ||
1.一种 3-取代苯基-4,5-二氢异噁唑衍生物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：
（1）式V化合物发生羟胺化反应生成式Ⅶ化合物：将反应试剂加入到反应溶剂中，搅拌，加入式V化合物反应得到式Ⅶ化合物，所述反应试剂为羟胺或其盐及其水溶液或醇溶液；
（2）式Ⅶ化合物经重氮化卤代生成式Ⅷ化合物：在底物式Ⅶ化合物中加入氢卤酸，降至低温，加入亚硝酸钠反应得到式Ⅷ化合物；
（3）式Ⅷ化合物经过偶极环加成生成式Ⅸ化合物：将底物式Ⅷ化合物加入到溶剂中，加入碱，通入乙烯气体反应得到式Ⅸ化合物；
其中：A选自H、Cl、Br、I、CO2H；X选自Cl、Br或I；n选自0或2。
2.根据权利要求1所述的一种 3-取代苯基-4,5-二氢异噁唑衍生物的制备方法，其特征在于，步骤（1）的反应试剂为盐酸羟胺或羟胺的水溶液。
3.根据权利要求1所述的一种 3-取代苯基-4,5-二氢异噁唑衍生物的制备方法，其特征在于，步骤（1）的反应试剂和底物式V化合物的摩尔比为1~100：1。
4.根据权利要求1所述的一种 3-取代苯基-4,5-二氢异噁唑衍生物的制备方法，其特征在于，步骤（1）的反应试剂和底物式V化合物的摩尔比为5~20当量。
5.根据权利要求1-4任一项所述的一种 3-取代苯基-4,5-二氢异噁唑衍生物的制备方法，其特征在于，具体包括如下合成路线：
；
或
；
或
；
或
；
或
。
6.根据权利要求5所述的一种 3-取代苯基-4,5-二氢异噁唑衍生物的制备方法，其特征在于，还包括原料2-甲基-6-甲硫基苯腈的制备方法如下：将2-甲基-6-硝基苯腈和甲硫醇钠加入到溶剂中反应制得。
7.一种用于制备3-取代苯基-4,5-二氢异噁唑衍生物的中间体，其结构如下：
。
8.根据权利要求1-6任一项所述的制备方法在制备苯唑草酮中的用途。
9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，具体方法如下：
。/
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