[发明专利]丹参酮IIA衍生物在制备抗胃癌药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201910509530.1 申请日: 2019-06-13
公开(公告)号: CN110123811A 公开(公告)日: 2019-08-16
发明(设计)人: 梅文杰 申请(专利权)人: 广东药科大学
主分类号: A61K31/4184 分类号: A61K31/4184;A61P35/00
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 董大媛
地址: 528458 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 丹参酮IIA 胃癌 制备 应用 生物医药领域
【说明书】:

发明提供了丹参酮IIA衍生物在制备抗胃癌药物中的应用,属于生物医药领域。本发明提供了一种丹参酮IIA衍生物在制备抗胃癌药物中的应用,本发明提供了一种新的丹参酮IIA衍生物在抑制胃癌中的应用,丹参酮IIA衍生物对胃癌具有良好的抑制作用,具有重要的实际应用价值。

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域,尤其涉及丹参酮IIA衍生物在制备抗胃癌药物中的应用。

背景技术

恶性肿瘤是指在物理或化学因素诱导下,导致调控细胞生长增殖的机制异常,使得癌细胞具有无限增殖,通过淋巴系统或血液循环系统转移至全身器官,最终导致严重的脏器功能受损,甚至死亡。随着全世界恶性肿瘤的发病率和死亡率的不断增长,恶性肿瘤已对人们健康形成严重威胁。恶性肿瘤的三大治疗手段为手术治疗、化学治疗和放射治疗。手术治疗时常不能完全切除肿瘤组织,而且还会影响到患者术后的生存质量;而放射治疗治疗成本较高,且对人体具有较高的伤害。目前,应用最广的是化疗药物的治疗,临床常用抗肿瘤化疗药物主要包括抗代谢类药物、烷化剂类药物、金属配合物等类型,但是这些药物普遍存在明显的毒副作用,从而严重限制其在临床上的应用范围。

近年来,胃癌发生的现象大大增加,寻找一种新的能够抑制胃癌的药物迫在眉睫。

发明内容

有鉴于此,本发明的目的在于提供丹参酮IIA衍生物在制备抗胃癌药物中的应用。本发明中丹参酮IIA衍生物对胃癌具有良好的抑制作用。

为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:

本发明提供了一种丹参酮IIA衍生物在制备抗胃癌药物中的应用,所述丹参酮IIA衍生物的结构如式I~VIII所示:

优选地,所述抗胃癌药物包含有效剂量的丹参酮IIA衍生物、可药用盐、药学上可接受的载体、辅料、赋形剂和稀释剂。

优选地,所述抗胃癌药物的剂型包括片剂、注射剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、口服液、缓释制剂、控释制剂或纳米制剂药学上可接受的剂型。

本发明提供了一种丹参酮IIA衍生物在制备抗胃癌药物中的应用。本发明提供了一种丹参酮IIA衍生物在抑制胃癌中的新应用,丹参酮IIA衍生物对胃癌具有良好的抑制作用,具有重要的实际应用价值。

具体实施方式

本发明提供了一种丹参酮IIA衍生物在制备抗胃癌药物中的应用,所述丹参酮IIA衍生物的结构如式I~VIII所示:

本发明对所述丹参酮IIA衍生物的来源没有特殊的限定,采用本领域技术人员熟知的市售商品或常规技术手段制得的产品即可,在本发明的实施例中,所述具有式I所示结构的丹参酮IIA衍生物优选由以下步骤制备得到:

在石英管中加入丹参酮IIA(100.0mg,0.34mmol)、4-硝基苯甲醛(78.6mg,0.51mmol)、乙酸铵5g和冰醋酸15mL,将石英管置于磁力加热搅拌器上搅拌10min,然后置于微波反应器中,100℃下反应20min,反应结束后,取出石英管,待反应液冷却至室温,将反应液转移到200mL烧杯,加入30mL蒸馏水,用浓氨水将溶液的pH值调至7,产生大量红色沉淀,过滤,真空干燥得棕色粗产品、粗产品用乙酸乙酯溶解,过100~200目硅胶柱层析,用石油醚和乙酸乙酯的混合溶液作为洗脱剂,将目标化合物洗脱下来,减压旋干得到红色固体。

所述具有式II所示结构的丹参酮IIA衍生物优选由以下步骤制备得到:

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