[发明专利]一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的精制方法及用途

说明书

本发明属于药物领域，尤其涉及一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的精制方法及用途，该方法包括：将解离后的富马酸替诺福韦二吡呋酯粗品分散在溶剂中；在所述溶剂中加入吸附剂进行吸附、过滤，滤液中加入异丙醇和富马酸得富马酸替诺福韦二吡呋酯精品。本发明提供的技术方案，操作简单，对设备要求不高，工艺安全，适合产业化生产，且能够有效降低富马酸替诺福韦二吡呋酯中富马酸替诺福韦单酯的含量。

技术领域

本发明属于药物领域，具体涉及一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的精制方法及用途。

背景技术

富马酸替诺福韦二吡呋酯的化学名为9-[(R)-2-[[二[[(异丙氧羰基)氧基]甲氧基]磷酸]甲氧基]丙基]腺嘌呤富马酸盐，是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂，用于与其他抗逆转录药物联合治疗HIV(humanimmunodeficiencyvirus，人类免疫缺陷病毒)感染，还可以用于治疗慢性乙肝肝炎。

目前，在制备富马酸替诺福韦二吡呋酯时，会产生杂质富马酸替诺福韦单酯，而较高的杂质含量，会对富马酸替诺福韦二吡呋酯的产品质量产生影响，因此需要确定一种能够有效降低富马酸替诺福韦二吡呋酯中富马酸替诺福韦单酯含量的精制方法。

发明内容

本发明的目的在于提供一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的精制方法及用途，能够有效降低富马酸替诺福韦二吡呋酯中富马酸替诺福韦单酯的含量。

为实现上述发明目的，本发明采用的技术方案如下：

第一方面，本发明提供了一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的精制方法，包括：将解离后的富马酸替诺福韦二吡呋酯粗品分散在溶剂中；在所述溶剂中加入吸附剂进行吸附、过滤，滤液中加入异丙醇和富马酸得富马酸替诺福韦二吡呋酯精品。

本发明提供了一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的精制方法，通过对富马酸替诺福韦二吡呋酯粗品进行解离，将解离后的富马酸替诺福韦二吡呋酯粗品分散在溶剂中，利用吸附剂可以从液体中吸附物质的性质，在溶剂中加入吸附剂，过滤，滤液中加入异丙醇和富马酸得富马酸替诺福韦二吡呋酯精品。该制备方法操作简单，对设备要求不高，工艺安全，适合产业化生产，且能够有效降低富马酸替诺福韦二吡呋酯中富马酸替诺福韦单酯的含量，从而可以提高富马酸替诺福韦二吡呋酯的合格率。

第二方面，本发明提供了一种上述的富马酸替诺福韦二吡呋酯精品的用途，因通过上述富马酸替诺福韦二吡呋酯的精制方法得到的富马酸替诺福韦二吡呋酯精品的纯度较高，因此该富马酸替诺福韦二吡呋酯精品可以用于在富马酸替诺福韦二吡呋酯的有关物质检查时作为标准对照品。

附图说明

图1为本发明对制得的富马酸替诺福韦二吡呋酯粗品进行检测的高效液相色谱谱图。

图2为本发明实施例1制得终产物的高效液相色谱谱图；

图3为本发明实施例2制得的终产物的高效液相色谱谱图；

图4为本发明实施例3制得的终产物的高效液相色谱谱图；

图5为本发明对比例制得的终产物的高效液相色谱谱图。

具体实施方式

为了使本发明要解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

第一方面，本实施例提供了一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的精制方法，包括如下步骤：

步骤S10，将解离后的富马酸替诺福韦二吡呋酯粗品分散在溶剂中；

步骤S20，在所述溶剂中加入吸附剂进行吸附、过滤，滤液中加入异丙醇和富马酸得富马酸替诺福韦二吡呋酯精品。