[发明专利]一种降血糖十一肽有效

专利信息
申请号: 201910472674.4 申请日: 2019-05-31
公开(公告)号: CN110183517B 公开(公告)日: 2021-12-21
发明(设计)人: 张学武;张海静;姚雨杉 申请(专利权)人: 华南理工大学
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;A61K38/08;A61P3/10
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 何淑珍
地址: 511458 广东省广州市*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 血糖 十一
【说明书】:

发明公开了一种十一肽。所述十一肽氨基酸序列如下所示:Val‑Val‑Asp‑Leu‑Val‑Phe‑Phe‑Ala‑Ala‑Ala‑Lys,缩写为VVDLVFFAAAK,分子量1179.44Da,纯度为97.71%。本发明使用多肽合成仪,采用固相合成法合成。体外α‑淀粉酶和α‑葡萄糖苷酶抑制活性检测表明,对两种酶都有较好抑制作用,对α‑淀粉酶的50%抑制浓度(IC50)为1.44mg/mL(1.70μmol/L),对α‑葡萄糖苷酶的50%抑制浓度(IC50)为0.0435mg/mL(0.0513μmol/L)。本发明提供一种具有潜在体外降血糖活性的合成多肽,可应用于生物制药领域。

技术领域

本发明属于生物制药领域,具体涉及一种降血糖十一肽。

背景技术

糖尿病是一种慢性病,是由于体内胰岛素不足引起的蛋白质、脂肪、碳水化合物代谢紊乱,主要特点是慢性高血糖。研究发现有许多天然的抗糖尿病有效成分,譬如:银杏叶提取物、植物多糖等。生物活性多肽的降血糖方面的研究较少。已有的一些研究表明,生物活性肽能有效改善糖尿病的作用。例如,在王军波等的研究中,海洋胶原肽能够缓解高胰岛素血症大鼠的胰岛β细胞的结构损伤,增加颗粒的分泌,减少脂滴的形成,显著提高胰岛素的生物学活性;显著降低的空腹胰岛素水平,对空腹血糖和口服葡萄糖耐量也有一定的改善作用。在黄凤杰等的研究中,鲨鱼肝活性肽S-8300有抗氧化作用,通过清除自由基保护胰岛β细胞,调节糖脂代谢,延缓胰岛β细胞的衰竭,在一定程度上能够治疗糖尿病。

人体中淀粉等糖类物质的消化吸收,需要依赖α-葡萄糖苷酶与α-淀粉酶这两种关键酶。因此,抑制这两种关键酶的活性便能减缓碳水化合物降解为单糖的速度,以达到调控餐后血糖升高过快的目的。

因此,本发明提供一种降血糖十一肽,该合成多肽具有降血糖能力。

发明内容

为了克服现有技术的不足,本发明的目的是提供一种降血糖十一肽及其应用。

本发明选取α-淀粉酶,α-葡萄糖苷酶为研究对象,测定合成肽的体外抑制活性。本发明的目的是提供一种具有体外降血糖活性的合成多肽,可应用于生物制药领域。

本发明提供的一种降血糖十一肽,该十一肽的氨基酸序列为Val-Val-Asp-Leu-Val-Phe-Phe-Ala-Ala-Ala-Lys,缩写为VVDLVFFAAAK。

进一步地,所述的一种降血糖十一肽,所述十一肽VVDLVFFAAAK对α-淀粉酶有抑制活性,对α-淀粉酶的50%抑制浓度(IC50)值为1.44mg/mL(1.70μmol/L)。

进一步地,所述十一肽VVDLVFFAAAK对α-葡萄糖苷酶有抑制活性,对α-葡萄糖苷酶的50%抑制浓度(IC50)值为0.0435mg/mL(0.0513μmol/L)。

进一步地,所述十一肽VVDLVFFAAAK分子量为1179.44Da,纯度为97.71%。

上述一种降血糖十一肽的应用。

本发明所述的合成多肽缩写为VVDLVFFAAAK,分子量1179.44Da,纯度为97.71%,序列为:Val-Val-Asp-Leu-Val-Phe-Phe-Ala-Ala-Ala-Lys。其中,

Val表示英文名称为Threonine,中文名称为苏氨酸的氨基酸的相应残基;

Val表示英文名称为Threonine,中文名称为苏氨酸的氨基酸的相应残基;

Asp表示英文名称为Aspartic acid,中文名为天冬氨酸的氨基酸的相应残基;

Leu表示英文名称为Leucine,中文名称为亮氨酸的氨基酸的相应残基;

Val表示英文名称为Threonine,中文名称为苏氨酸的氨基酸的相应残基;

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