[发明专利]6’-取代胺甲酰基苯并咪唑-5-取代甲基吲哚衍生物在审
| 申请号： | 201910466515.3 | 申请日： | 2019-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN110105339A | 公开（公告）日： | 2019-08-09 |
| 发明（设计）人： | 陈志龙;吴卓;夏明宝;王艳慧;阮氏芳英;贝若秋;陈婷;朱智甲;王力;严懿嘉;吴晓锋;阮继武 | 申请（专利权）人： | 东华大学 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61P35/00;A61P9/10;A61P25/06;A61P9/12;A61P9/00 |
| 代理公司： | 上海泰能知识产权代理事务所 31233 | 代理人： | 黄志达 |
| 地址： | 201620 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚衍生物 苯并咪唑 取代甲基 甲酰基 取代胺 制备 血管紧张素II受体 血管疾病 肺动脉高压 制备和应用 反应物先 疾病药物 取代反应 偏头痛 心脑肾 拮抗剂 通式I 加碱 水解 冠心病 高血压 治疗 预防 应用 | ||
1.一种如通式I所示的6’-取代胺甲酰基苯并咪唑-5-取代甲基吲哚衍生物：
其中R为甲基、乙基、正丙基、正丁基；n为0～3的整数。
2.根据权利要求1所述衍生物，其特征在于，所述n为0、1、2或3。
3.根据权利要求1所述衍生物，其特征在于，所述衍生物为：
2-{5-{[2-甲基-4-甲基-6-(N-苯甲基氨甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸；
2-{5-{[2-乙基-4-甲基-6-(N-苯甲基氨甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸；
2-{5-{[2-丙基-4-甲基-6-(N-苯甲基氨甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸；
2-{5-{[2-丁基-4-甲基-6-(N-苯甲基氨甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸；
2-{5-{[2-甲基-4-甲基-6-(N-苄氨基甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸；
2-{5-{[2-乙基-4-甲基-6-(N-苄氨基甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸；
2-{5-{[2-丙基-4-甲基-6-(N-苄氨基甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸；
2-{5-{[2-丁基-4-甲基-6-(N-苄氨基甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸；
2-{5-{[2-甲基-4-甲基-6-(N-苯乙基氨基甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸；
2-{5-{[2-乙基-4-甲基-6-(N-苯乙基氨基甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸；
2-{5-{[2-丙基-4-甲基-6-(N-苯乙基氨基甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸；
2-{5-{[2-丁基-4-甲基-6-(N-苯乙基氨基甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸；
2-{5-{[2-甲基-4-甲基-6-(N-苯丙基氨基甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸；
2-{5-{[2-乙基-4-甲基-6-(N-苯丙基氨基甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸；
2-{5-{[2-丙基-4-甲基-6-(N-苯丙基氨基甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸；
2-{5-{[2-丁基-4-甲基-6-(N-苯丙基氨基甲酰基)-1H-苯并咪唑-1-基]甲基}-1H-吲哚-1-基}苯甲酸。
4.一种6’-取代胺甲酰基苯并咪唑-5-取代甲基吲哚衍生物的制备方法，包括：
将化合物II、化合物III进行取代反应，然后加入碱溶液，进行水解反应，即得6’-取代胺甲酰基苯并咪唑-5-取代甲基吲哚衍生物；
其中化合物II的结构通式为：其中R为甲基、乙基、正丙基、正丁基；n为0～3的整数；
化合物III的化学结构通式为：
5.根据权利要求4所述制备方法，其特征在于，所述取代反应具体为：有机溶剂中加入化合物II、化合物III和碱，搅拌发生取代反应，反应温度为0-100℃；反应时间为1-12h。
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