[发明专利]一种水包油型芳樟油纳米乳制剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种水包油型芳樟油纳米乳制剂，该制剂是由0.10%～20.00%芳樟油、20.00%～45.00 %表面活性剂、2.00%～20.00%助表面活性剂、0～20.00%油相、余量为蒸馏水，上述成分的质量百分比之和为100%。该芳樟油纳米乳制剂的外观呈无色或黄色透明状，粒径在1～100nm之间，稳定性好，安全性高，粘度低，而且制备方法简单，贮存稳定，透皮性好。临床上可直接涂抹于皮肤表面，使用极其方便。

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种芳樟油的新剂型，特别涉及一种水包油型芳樟油纳米乳制剂及其制备方法。

背景技术

芳樟油是一种无色或淡黄色至红棕色的油状液体，溶于乙醇和醚，有强烈樟脑气味，系高灰份物质，挥发性强。芳樟油具有抗炎、止痛、抗沮丧、抗菌、杀虫、轻泻剂、使皮肤温暖、激励、催汗、驱虫、治创伤、驱蚊防虫、杀菌止痒、除脚臭、防脚气、净化空气等等功效。芳樟油实际应用中常用来抗炎镇痛、防蚊驱虫。目前使用的樟脑产品多数是化学合成品，且使用剂型也多局限于固体的丸、片、块状制剂，或将其与其他药物配合使用做成搽剂或药膏涂抹。但由于樟脑挥发性强，易于在传统制剂的生产和储藏过程中散失，稳定性差，影响其药效。

发明内容

针对上述现有技术中存在的缺陷与不足，本发明的目的在于提供了一种抗菌消炎、驱蚊防虫、提神醒脑的水包油型芳樟油纳米乳制剂。本发明通过将芳樟油做成纳米乳，增强了其透皮吸收能力，同时也解决了芳樟油在实际生产、运输和储存过程中易挥发、稳定性差的问题。

实现上述发明目的的技术方案是一种水包油型芳樟油纳米乳制剂，该制剂的粒径在1nm～100nm之间，由下列组分的原料组成：

0.10%～20.00%芳樟油、20.00%～45.00 %表面活性剂、2.00%～20.00%助表面活性剂、0～20.00%油相、余量为蒸馏水，上述成分的质量百分比之和为100% 。

本发明水包油型芳樟油纳米乳制剂的优配比为：芳樟油5.00%～18.00%、表面活性剂25.00%～40.00 %、助表面活性剂 10.00%～20.00%、油相2.00％～10.00%、余量为蒸馏水，上述成分的质量百分比之和为100%。

本发明水包油型芳樟油纳米乳制剂的进一步优配比为：芳樟油10.00%～15.00%、表面活性剂30.00%～40.00%、助表面活性剂15.00%～20.00%、 油相5.00％～8.00%、余量为蒸馏水，上述成分的质量百分比之和为100%。

所述的表面活性剂是蓖麻油聚氧乙烯醚（EL-40）、氢化蓖麻油聚氧乙烯醚(RH-40)、吐温-80（tween-80）、司盘-80(span-80)中的任一种或几种混合物。

所述的助表面活性剂是乙醇、1,2-丙二醇、丙三醇、1,3-丁二醇中的任一种。

所述的油相是肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、小麦胚芽油、液体石蜡、乙酸乙酯、维生素E油、食用大豆油中的任一种或几种的混合物。

所用芳樟油本身可以作为油相使用，在不添加其他油相的配方中，也可与表面活性剂、助表面活性剂和水形成纳米乳。

本发明的另一目的是提供上述水包油型芳樟油纳米乳制剂的制备方法，具体包括下列步骤:

（1）取芳樟油、表面活性剂、助表面活性剂、油相、蒸馏水备用；

（2）将助表面活性剂与芳樟油和油相混匀，使芳樟油充分溶解；

（3）加入表面活性剂，搅拌均匀，得到澄清的溶液；

（4）再缓慢加入蒸馏水搅拌，直至形成澄清透明、粘度小且具有流动性的无色或黄色的溶液，即得水包油型芳樟油纳米乳制剂。