[发明专利]米诺环素碱的新的多晶型形式及其制备方法在审
| 申请号： | 201910450462.6 | 申请日： | 2016-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN110128289A | 公开（公告）日： | 2019-08-16 |
| 发明（设计）人： | Z·门德斯;C·卡塞拉;G·坦恩菲加斯;A·费尔南德斯卡萨雷斯 | 申请（专利权）人： | 好利安科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/24 | 分类号： | C07C231/24;C07C237/26;A61K31/65;A61P31/04;A61P29/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 安琪;张晓威 |
| 地址： | 爱尔*** | 国省代码： | 爱尔兰;IE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 米诺 制备 多晶型形式 晶体多晶型 药物组合物 有机溶剂 悬浮 | ||
1.晶体米诺环素碱形式V，其特征在于：在2.9,5.34,7.9,12.94,15.06,16.74,18.22,19.78,21.06,22.26,23.02,25.42±0.2°2θ处具有峰的X射线粉末衍射图。
2.根据权利要求1所述的晶体米诺环素碱形式V，其特征在于：具有如图4中所示的峰的X射线粉末衍射图。
3.根据权利要求1或2所述的晶体米诺环素碱形式V，其从TGA分析的SDTA信号显示在约140℃吸热。
4.酸加成盐，其是由根据权利要求1-3中任一项所述的晶体米诺环素碱形式V形成的。
5.制备根据权利要求1-3中任一项所述的米诺环素碱形式V的方法，其特征在于：将米诺环素碱悬浮于2-甲基四氢呋喃(THF)中，并施加热循环温度分布进行结晶。
6.根据权利要求5所述的制备米诺环素碱形式V的方法，其特征在于：所述热循环温度分布包括将悬浮液加热至约40℃(+/-5℃)的温度3次，并每次冷却至约5℃(+/-5℃)。
7.药物组合物，其特征在于：其包含根据权利要求1-4中任一项所述的晶体米诺环素碱形式V或其酸加成盐，和任选存在的一种或多种药学上可接受的赋形剂。
8.根据权利要求7所述的药物组合物，其用于药物。
9.根据权利要求7或8所述的药物组合物，其用作抗菌剂或抗炎剂。
10.根据权利要求1-3中任一项所述的晶体米诺环素碱形式V用于形成米诺环素的酸加成盐的用途。
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