[发明专利]6-(乙酰-AA-巯基)嘌呤,其合成,活性和应用有效
| 申请号： | 201910448096.0 | 申请日： | 2019-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN111995626B | 公开（公告）日： | 2023-06-27 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;桂琳;郝媛萌 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D473/38 | 分类号： | C07D473/38;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙酰 aa 巯基 嘌呤 合成 活性 应用 | ||
【权利要求书】：
1.结构式如下的6-乙酰-AA-巯基嘌呤,
式中AA为Asp或Ser残基。
2.权利要求1所述的6-乙酰-AA-巯基嘌呤的制备方法,该方法包括:
(1).合成6-乙酰-O-乙基巯基嘌呤；
(2).合成6-羧甲基巯基嘌呤；
(3).采用二环己基碳二亚胺为缩合剂,1-羟基苯并三唑为催化剂的液相法将6-(羧甲基巯基)嘌呤与AA-OBzl缩合,制备6-乙酰-Asp(OBzl)-OBzl-巯基嘌呤及6-乙酰-Ser-OBzl-巯基嘌呤；
(4).将6-乙酰-Asp(OBzl)-OBzl-巯基嘌呤及6-乙酰-Ser-OBzl-巯基嘌呤脱保护基制备6-乙酰-AA-巯基嘌呤。
3.权利要求1所述的6-乙酰-AA-巯基嘌呤在制备抗肿瘤药物中的应用。
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