[发明专利]一种注射用甲泼尼龙琥珀酸钠及其制备方法

说明书

本发明公开了一种注射用甲泼尼龙琥珀酸钠及其制备方法，其配方由以下浓度数的原料组成：琥珀酸甲泼尼龙200～360mg/ml、碳酸氢钠30～80mg/ml、磷酸二氢钠1～2.5mg/ml、磷酸氢二钠10～25mg/ml、乳糖20～45mg/ml、少量的药用炭和余量的注射用水，该一种注射用甲泼尼龙琥珀酸钠及其制备方法，其有效成分含量高，制备过程简单快速，有效的提高了制的效率，且产品的澄清度提高，成品的适应量更加安全可靠，使患者服药更加安全，有效的提高了患者的健康，能够快速占用市场，稳定可靠，具有良好的应用前景。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种注射用甲泼尼龙琥珀酸钠及其制备方法。

背景技术

甲泼尼龙琥珀酸钠为水溶性的甲泼尼龙衍生物（前药），在体内转化为甲氢泼尼松而生效，其作用与甲氢泼尼松相同，由于水溶性大，可供临床配制高浓度的水溶液使用，特别适用于需用作用强、起效快的激素治疗的疾病状态。注射用甲泼尼龙琥珀酸钠为琥珀酸甲泼尼龙、碳酸氢钠及磷酸盐缓冲剂经冷冻干燥制成的无菌制品。

国外甲泌尼龙临床应用非常广泛，此方面的报导很多，主要用于治疗一些变态反应性疾病、胶原性疾病、皮肤病、脑部和脊柱水肿、胃肠紊乱、肿瘤疾病、神经系统紊乱、器官移植排异、呼吸道疾病、急性脊髓损伤等疾病。

但是该产品的配方含量不同，会严重影响注射液的质量及稳定性，且对人体的治疗效果有着较大的影响，且现有的成本较高，不利于工厂化的生产。

发明内容

本发明的目的在于提供一种注射用甲泼尼龙琥珀酸钠及其制备方法，以解决上述背景技术中提出的问题。

为实现上述目的，本发明提供如下技术方案：一种注射用甲泼尼龙琥珀酸钠，其配方由以下浓度数的原料组成：琥珀酸甲泼尼龙200～360mg/ml、碳酸氢钠30～80mg/ml、磷酸二氢钠1～2.5mg/ml、磷酸氢二钠10～25mg/ml、乳糖20～45mg/ml、少量的药用炭和余量的注射用水。

优选的，其配方优选以下浓度数的原料组成：琥珀酸甲泼尼龙280mg/ml、碳酸氢钠55mg/ml、磷酸二氢钠1.8mg/ml、磷酸氢二钠17.5mg/ml、乳糖32.5mg/ml、少量的药用炭和余量的注射用水。

优选的，琥珀酸甲泼尼龙、碳酸氢钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠和乳糖均在1000ml的注射水中溶解。

一种注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的制备方法，包括以下步骤：

S1，首先将的30～80mg碳酸氢钠、1～2.5mg磷酸二氢钠和10～25mg的磷酸氢二钠分别在三组1000ml的注射水容器中溶解，煮沸搅拌至溶解均匀后，降温至10～20℃；

S2，将20～45mg的乳糖加入至1000ml的注射用水容器中，并煮沸搅拌至溶解均匀后，降温10～20℃备用；

S3，将200～360mg的琥珀酸甲泼尼龙也加入至1000ml的注射用水容器中，搅拌成糊状；

S4，向S3中盛有琥珀酸甲泼尼龙糊状的容器中缓慢加入S1中溶解的碳酸氢钠溶液，边加入边搅拌，直到琥珀酸甲泼尼龙完全溶解；

S5，再向S4中的容器中缓慢加入磷酸二氢钠、磷酸氢二钠和乳糖溶液，便加入边搅拌，并加入25～30摄氏度的的余量注射用水至6000ml；

S6，向S5中的容器中加入药用炭，搅拌均匀，静置10～30分钟，并过滤脱炭，直至药液表面澄清，之后测定并调节药液的pH至7.5～8，再用微孔滤膜除菌过滤，过滤完成后依次进行灌装、半加塞、冻干、轧盖和包装处理得到成品。

优选的，S1中，三组溶液煮沸并搅拌的时间为20～40分钟，S2中，乳糖溶液煮沸并搅拌的时间为10～20分钟，搅拌的转速为600～800r/min。