[发明专利]靛玉红新衍生物及其药用用途

说明书

靛玉红新衍生物及药用用途，合成了靛玉红的新衍生物，其化学结构通式Ⅰ如下：式Ⅰ其中，R为4‑7，4’‑7’位上个各自独立的取代基，R＝卤素，烷基，烷氧基中的一种或几种；靛玉红新衍生物由靛玉红衍生物和盐酸羟胺反应得到，通过MTT实验初步测定了这些新化合物对癌细胞的抑制作用，该类化合物在抗肿瘤方面具有较好的药理作用。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及靛玉红新衍生物及其药用用途。

背景技术

靛玉红(indirubin)(式Ⅱ),属于双吲哚类生物碱是青黛、板蓝根和大青叶的主要活性成分。上世纪70年代我国科研工作者从治疗慢性粒细胞白血病的中药复方“当归芦荟丸”中分离提取出靛玉红，并成功在临床上用于治疗慢性粒细胞白血病，有效治愈率72.7％。但是靛玉红从自然资源来源有限，本课题组用仿生合成的策略解决了靛玉红的来源。可是靛玉红的溶解度很低限制了其在临床上应用。

发明内容

为克服上述现有技术的不足，本发明的目的在于提供靛玉红新衍生物及其药用用途，解决了靛玉红溶解度低的问题，得到生物活性更好的新衍生物，为新药开发提供基础，具有较好的抑制肿瘤细胞的活性的特点。

为此，对靛玉红3’位进行结构修饰，引入羟肟，得到靛玉红结构改造的6 个新衍生物，这些衍生物具有较好的抑制肿瘤细胞的活性。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案是：

靛玉红新衍生物，其特征在于，具有如下结构通式Ⅰ：

其中，R为4-7，4’-7’位上个各自独立的取代基，R＝卤素，烷基，烷氧基中的一种或几种。

所述的靛玉红新衍生物，具体结构式如下：

当R＝氯时，所述的式Ⅰ的化合物为式1所示的衍生物6,6’-二氯靛玉红-3’- 羟肟：

当R＝氯时，所述的式Ⅰ的化合物为式2所示的衍生物7,7’-二氯靛玉红-3’- 羟肟：

当R＝三氟甲基时，所述的式Ⅰ的化合物为式3所示的衍生物7,7’-二三氟甲基靛玉红-3’-羟肟：

当R＝甲基时，所述的式Ⅰ的化合物为式4所示的衍生物5,5’-二甲基靛玉红 -3’-羟肟：

当R＝乙基时，所述的式Ⅰ的化合物为式5所示的衍生物5,5’-二乙基靛玉红 -3’-羟肟(1e)：

当R＝三氟甲氧基时，所述的式Ⅰ的化合物为式2所示的衍生物5,5’-二三氟甲氧基靛玉红-3’-羟肟：

所述靛玉红肟新衍生物为活性成分的药物组合物。

所述靛玉红新衍生物为原料药的药物制剂。

所述的靛玉红新衍生物在制备治疗肿瘤药物中的应用。

所述的药物制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂、口服液、水针剂、输液剂、粉针剂。

所述的药物制剂为软胶囊剂。

所述的药物制剂为微丸剂。

所述的药物制剂为冻干粉针剂。

靛玉红衍生物的合成方法：