[发明专利]一种克拉霉素缓释微囊及其制备方法

说明书

本发明公开了一种克拉霉素缓释微囊及其制备方法，涉及克拉霉素缓释微囊制备领域。该克拉霉素缓释微囊，以克拉霉素为囊心，囊心外依次包裹有第一缓释包衣、益生菌包衣和第二缓释包衣，第一缓释包衣为羟丙基甲基纤维素和羟丙基纤维素中的一种，益生菌包衣包括益生菌和益生元，第二缓释包衣为丙烯酸树脂Ⅳ号和聚乙烯吡咯烷酮中的一种。本发明的有益效果是：采用三层包衣设计，其中两层缓释包衣外均采用磨砂处理，一方面，保证了益生菌包衣在第一缓释包衣外的附着能力和效果，另一方面提高了克拉霉素微囊在人体胃粘膜上的滞留率；采用了益生菌包衣，可有效保护人体的胃粘膜，进一步降低药物对胃粘膜的损伤，具有保护和修复胃粘膜的效果。

技术领域

本发明涉及克拉霉素缓释微囊技术领域，尤其涉及一种克拉霉素缓释微囊及其制备方法。

背景技术

微囊技术是运用一定的方法和仪器，使用天然的或合成的高分子材料将固体，液体甚至是气体的微小颗粒包裹在直径为1～500μm的半透性或密封囊膜的微型胶囊内的技术。胶囊内的物质由于与外界环境相隔离可以免受环境的影响，从而保持稳定。在适当条件下，被包封物质又可以释放出来。通过适当手段，可以达到控释效果，微囊技术在生物、医药、农业等等多方面都有广泛应用前景。

目前，现有的微胶囊制备技术无论是喷雾干燥技术、冷冻干燥技术、挤压颗粒然后流化床干燥法，都存在包衣单一的问题，并且特别在克拉霉素缓释微囊的相关领域中，现有的微囊包衣难以有效提高微囊在人体胃部的附着能力，从而大大降低了克拉霉素的缓释效果。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是，如何有效提高克拉霉素微囊在人体胃粘膜上的滞留率。

为了解决以上技术问题，本发明提供了一种克拉霉素缓释微囊及其制备方法，在有效提高克拉霉素微囊在人体胃粘膜上的滞留率的同时，保护胃粘膜。

一种克拉霉素缓释微囊，以克拉霉素为囊心，所述囊心外依次包裹有第一缓释包衣、益生菌包衣和第二缓释包衣，所述第一缓释包衣为羟丙基甲基纤维素和羟丙基纤维素中的一种，所述益生菌包衣包括益生菌和益生元，所述第二缓释包衣为丙烯酸树脂Ⅳ号和聚乙烯吡咯烷酮中的一种。

进一步的，所述第一缓释包衣和第二缓释包衣的外壁均为磨砂结构，且第二缓释包衣的厚度不大于第一缓释包衣的厚度。

进一步的，所述第一缓释包衣的厚度为4～10μm，所述第二缓释包衣的厚度为2～7μm。

进一步的，所述益生菌为长双歧杆菌、两歧双歧杆菌、嗜热链球菌、嗜酸乳杆菌、德式乳杆菌保加利亚亚种中的一种或多种。

进一步的，所述益生元为异麦芽低聚糖、低聚半乳糖、低聚果糖、低聚木糖、大豆低聚糖中的一种或多种。

进一步的，所述益生元中各个种类的质量份数分别为异麦芽低聚糖10～15%、低聚半乳糖20～35%、低聚果糖15～20%、低聚木糖7～25%、大豆低聚糖9～25%。

进一步的，所述的一种克拉霉素缓释微囊的制备方法，其特征在于，具体步骤为：

A）囊心制备：将克拉霉素原料药进行粉碎，筛选并备用；

B）缓释包衣制备：将第一缓释包衣原料进行热融，并在热融状态下搅拌加入助剂，均匀混合后得到第一缓释包衣材，并备用，将第二缓释包衣原料进行热融，并在热融状态下搅拌加入助剂，均匀混合后得到第二缓释包衣材，并备用；

C）益生菌包衣制备：将益生菌菌种活化后培养，生长至稳定期终止发酵，离心后收集菌体，随后在菌体中加入益生元，接着再前后加入酸性物质和碱性物质，得到益生菌包衣液并备用；