[发明专利]一种盐酸左氧氟沙星滴丸及其制备方法

说明书

本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种盐酸左氧氟沙星滴丸的制备方法，所述滴丸处方含有如下药用级组分：PEG‑4000、PEG‑6000、盐酸左氧氟沙星细粉，上述物料在处方中的质量比依次为0.4‑0.8︰0.4‑0.8︰0.2‑0.4。本发明提及的盐酸左氧氟沙星新剂型除了急性感染疾病需要静脉注射盐酸左氧氟沙星注射剂外，其它适应症的抗感染治疗均可选用起效较快的盐酸左氧氟沙星滴丸。

技术领域

本发明涉及盐酸左氧氟沙星制剂技术领域，具体涉及一种盐酸左氧氟沙星滴丸。

背景技术

盐酸左氧氟沙星是喹诺酮类药物盐酸氧氟沙星的左旋异构体，具有广谱抗菌作用，对多数革兰阴性菌如果大肠埃希菌、变形杆菌属、沙门菌属、流感嗜血杆菌等有较强的抗菌活性。对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌和肺炎支原体、衣原体也有一定的抑制活性，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。适用于敏感菌引起的泌尿系统、呼吸系统、消化系统、皮肤软组织感染等症。

盐酸左氧氟沙星的抗菌活性约为盐酸氧氟沙星消旋体的两倍，且不良反应较消旋体少，是常用的抗菌素类药物之一。目前盐酸左氧氟沙星的制剂类型以注射剂、胶囊剂、片剂为主，但有诸多缺点，譬如注射剂需要注射给药，患者依从性差，安全风险大；生产环节环境和设备要求高、质量要求高，导致生产成本高；运输过程易破碎，贮存期间稳定性一般等；胶囊剂和片剂释药速度慢，起效慢，制备工艺相对复杂。选择水溶性基质制备的滴丸具有口服吸收快、患者依从性好；生产环节环境要求相对低，制备工艺简单，生产成本低。因此，本发明将盐酸左氧氟沙星制成滴丸，以克服现有盐酸左氧氟沙星注射剂、胶囊剂和片剂的上述不足。

发明内容

本发明提出的一种盐酸左氧氟沙星滴丸的制备方法，解决了注射剂依从性差、安全性低、成本高；胶囊剂和片剂释药慢，起效慢，相对生产成本高的问题。

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种盐酸左氧氟沙星滴丸，滴丸处方含有如下组分：PEG-4000、PEG-6000和盐酸左氧氟沙星细粉，上述物料在处方中的质量比依次为0.4-0.8︰0.4-0.8︰0.2-0.4。

作为优选，PEG-4000、PEG-6000和盐酸左氧氟沙星细粉在处方中的质量比为0.6g：0.6g：0.3g。

作为优选，平均丸重为50mg，其中，盐酸左氧氟沙星含量为9.0-11.0mg。

作为优选，平均丸重为50mg，其中，盐酸左氧氟沙星含量为10.0mg。

一种盐酸左氧氟沙星滴丸的制备方法，制备过程包括：基质的熔融、药物的分散、滴制、冷却和净丸。

本发明所述滴丸剂的制备步骤包括基质的熔融、药物的分散、滴制、冷却、净丸等；另外，对所制滴丸也进行了质量评价。具体描述如下：

(1)基质的熔融：取处方量PEG并按一定比例置于蒸发皿中，水浴80-90℃加热熔融，搅拌均匀。

(2)药物的分散：取处方量盐酸左氧氟沙星细粉(过100目尼龙药筛)，加入上述熔融基质中，搅拌均匀，使得药物均匀分散或/和溶解在基质中。

(3)滴制：将所得熔融液移至保温的贮液器中，贮液器内的温度需保持到80-85℃，调节滴头与冷却液的距离，将含药熔融液滴入冷却的液体石蜡(温度控制在4℃以下)；滴速控制在30-35滴/min。滴制过程中不能晃动冷却液，以免未固化的滴丸发生粘黏。

(4)净丸：将冷却成形的滴丸取出，置于尼龙晒网上，沥净液体石蜡；再用纱布擦去表面附着的液体石蜡，置于风干加热容器中，干燥，即得。

(5)质量评价：

①外观：丸形、大小、色泽、有无黏连现象。