[发明专利]抑制TDG活性的化合物

权利要求书

1.一种如式I所示的化合物，或其立体异构体或互变异构体、或其药学上可接受的盐、或其水合物、或其晶型、或其溶剂化物，其特征在于，

其中，

R₁和R₂各自独立地选自下组：OH、SH、取代或未取代的C1-6烷氧基、取代或未取代的C1-6烷硫基；或者，R₁和R₂以及与其相连的碳原子共同形成取代或未取代的五至七元环；且所述五至七元环选自下组：其中，X和Y各自独立地选自：C(R_c)₂、O、S、NR_a、C(＝O)、C(＝S)；

R₁和R₂中，所述取代是指基团中氢被选自下组的一个或多个(较佳地1-3个)取代基所取代：卤素、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、氰基；

R₃选自下组：C(R_c)₂、C＝O、C＝S、CR_c(OH)、CR_c(SH)；

n为0、1、2、3或4；

R₄为选自下组的二价基团：取代或未取代的C2-C6亚烯基、取代或未取代的C2-C6亚炔基、NR_a、取代或未取代的环G基团；其中，所述环G选自下组：4至18元杂环、5至18元杂芳环、C3-C14芳环、C3-C18碳环；

R₄中，所述取代是指R₄基团中一个或多个氢各自独立地被R'和/或R”所取代；附加条件是，当R₄为环G基团时，环G还能任选地被氧代和/或硫代；

R₅选自下组：H、硝基、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的C1-C12烷氧基、取代或未取代的C1-C12烷基羰基、-(C(R_c)₂)_o-OCOR_b、-(C(R_c)₂)_o-COOR_b、-(C(R_c)₂)_o-NR_a-COOR_b、-(C(R_c)₂)_o-NR_a-OCOR_b、N(R_a)₂、取代或未取代的环E基团；其中，所述环E基团选自下组：4至18元杂环基、5至18元杂芳基、C6-C14芳基、C3-C18环烷基；R₅中，所述取代是指R₅基团中一个或多个氢被R'和/或R”所取代；附加条件是，当R₅为环E基团时，环E基团还能任选地被氧代和/或硫代；

o＝0、1或2；

R'各自独立地选自下组：羟基、巯基、硝基、卤素、氰基、取代或未取代的C1-C10烷基、N(R_a)₂、取代或未取代的C1-C10烷氧基、取代或未取代的C1-C10烷硫基、取代或未取代的C1-C10烷基羰基、-COOR_b、-OCOR_b、取代或未取代的4元至12元杂环基、取代或未取代的5元至12元杂芳基、取代或未取代的C6-C14芳基、取代或未取代的C3-C15碳环基；

R”各自独立地选自下组：H、羟基、巯基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基；

R_a、R_b和R_c各自独立地选自下组：H、C1-6烷基、C1-C6卤代烷基；

除非特别说明，所述的取代是指基团中一个或多个氢被选自下组的取代基所取代：氰基、羟基、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基。

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，为R₅-NR_a-、或者其中，代表环G，且环G为含至少一个N杂原子的杂环或杂芳环。