[发明专利]具有生物活性的新型苯并喹啉取代三氮唑类化合物及其合成方法和应用

说明书

本发明公开了一种具有生物活性的新型苯并喹啉取代三氮唑类化合物及其合成方法和应用，属于具有生物活性的苯并喹啉及三氮唑衍生物技术领域。本发明的技术方案要点为：具有生物活性的新型苯并喹啉取代三氮唑类化合物，其结构式为：该具有生物活性的新型苯并喹啉取代三氮唑类化合物作为SHP1靶点的酶活抑制剂和SHP1靶点的酶活抑制剂用于制备抗癌药物。本发明鉴于苯并喹啉基团和三氮唑类化合物的良好活性，根据活性拼接原理，将苯并喹啉基团引入到三氮唑中获得具有生物活性的新型苯并喹啉取代三氮唑类化合物，在抗癌药物制备领域具有较好的应用前景。

技术领域

本发明属于具有生物活性的苯并喹啉及三氮唑衍生物技术领域，具体涉及一种具有生物活性的新型苯并喹啉取代三氮唑类化合物及其合成方法和应用。

背景技术

目前，非传染性疾病已经成为全球人群的主要死因，癌症也将预计成为21世纪全球范围内致死率第一的疾病。而且在经济发展水平较高的国家中，脑卒和冠心病的死亡率相对下降，导致癌症将会是阻碍寿命增长的主要和唯一的的疾病^[1]。因此，加紧展开预防和治疗癌症的各种工作，如何有效治疗癌症已成为当前的热点研究领域。

含氮杂环化合物因为具有在自然界中广泛存在、是药物的重要组成结构等特点而备受关注^[2]。其中，喹啉及其衍生物是一类具有生物活性的含氮杂环化合物，该类化合物会表现出抗菌^[3]、抗结核^[4]等活性。另外，由于喹啉及其衍生物的低毒、高效、对环境友好、结构变化多样等特点，还被广泛的应用于农药研究^[5]。

1,2,3-三氮唑类化合物具有抗真菌、抗肿瘤和抗炎等多种生物活性^[6]，并且1,2,3-三氮唑类化合物还拥有稳定性良好、易于制备、可形成多种非共价键作用等特点，在药物化学领域备受关注。

参考文献：

[1]王宁，刘硕，杨雷.等2018全球癌症统计报告解读[J].肿瘤综合治疗电子杂志,2019,5(1):87-97.

[2]BrichacekM,Villalobos M,Plichta A,et al.Stereospecificringexpansion of chiral vinyl aziridines[J].Organic Letters,2011,13:1110-1113.

[3]Dolan N，Gavind P，Eshwika A，et al.Synthesis，antibacterial and anti-MRSA activity，in vivo toxicity and a structure-activity relationship study ofa quinolinethiourea[J].Bioorganic Medicinal ChemistryLetters，2016，26(2):630-635.

[4]Jain P P，Degani M S，Raju A，et al.Identification of a novel classof quinoline-oxadiazole hybrids as anti-tuber-culosis agents[J].BioorganicMedicinal ChemistryLetters，2016，26(2):645-649.

[5]Jun-fengTian,Jun Liu,Xu-feng Sun,et al.Recent Advance on QuinolineDerivatives with Biological Activities[J].Agrochemicals,2011,50(8):553.