[发明专利]一种头孢米诺钠原料及其制备方法和制剂

说明书

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种头孢米诺钠原料及其制备方法和制剂；申请人经过多年创造性的试验，获得一种新的头孢米诺钠晶型，该晶型药物与辅料枸橼酸钠组合后制备成新的粉针剂，与氯化钠注射液或葡萄糖注射液混合后，保持长期稳定性，不溶性微粒等几乎不增加，进一步说明本发明制剂具有更好的稳定性。

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种头孢米诺钠原料及其制备方法和制剂。

背景技术

头孢米诺是由日本明治制药开发的第四代头孢类抗生素(商品名为)，头孢米诺的7α-甲氧基结构为其它头孢菌素所缺乏，通过与青霉素结合蛋白(PBP)的1A，1B及3有很强的亲和性，抑制细菌细胞壁的合成，并结合于肽多糖，抑制肽多糖与酯蛋白结合而促进溶菌，可在短时间内显示强大的杀菌活力，从而起强杀菌作用。

本品对革兰阳性和革兰阴性菌具有广谱抗菌活性，尤其对链球菌(肠球菌除外)、大肠杆菌、肺炎克雷伯肝菌、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、类杆菌属有很强的抗菌作用。本品对各种菌株产生的β内酰胺酶稳定，对脆弱类杆菌产生的β-内酰胺酶酶尤其稳定。

该药主要用于敏感菌引起的败血症、扁桃体周围脓肿、气管炎、细支气管炎、支气管扩张感染或慢性呼吸系统疾病的继发感染、肺炎、肺化脓性病变、肾孟肾炎、膀胱炎、胆囊炎、胆管炎、腹膜炎、盆腔腹膜炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔类、子宫旁结缔组织炎等。在日本为期4年上市后的监测显示，其在包括老人和孕妇的人群中没有特殊的副作用发生，应用与其它头孢类药物相似。

目前，全世界预计到2018年医药市场销售额将达到5000亿～6060亿美元，其中抗感染用药占总份额的15％，约为600亿美元。头孢菌素类药物近10年来一直占据抗感染用药的第一位。根据国外报道，头孢菌素类药物的售额占全部抗感染用药的45％，年销售额约为230亿美元。

现在上述销售的头孢米诺钠制剂为粉针剂，但该粉针剂在临床使用时，临配之后，需要4小时内注射完毕，而很多医院的护士在临床上，临配的药物工作量以及给患者注射药物的工作量都非常大，因此，导致临配的头孢米诺钠不能在4小时内注射完成，给患者带来一定的风险，因此，研究新的头孢米诺钠及其制剂，具有重要意义。

发明内容

基于上述原因，为了解决现有技术的不足，申请人经过多年创造性的试验，获得一种新的头孢米诺钠晶型，该晶型药物与辅料枸橼酸钠组合后制备成新的粉针剂，与氯化钠注射液或葡萄糖注射液混合后，保持长期稳定性，不溶性微粒等几乎不增加。

本发明经过多次试验后，从众多药用辅料中，筛选得到枸橼酸钠，制备成粉针剂。

为实现上述目的，本发明的技术方案如下：

一种头孢米诺钠原料，该头孢米诺钠原料由下述方法制备而成：取头孢米诺钠粗品，加入四氢呋喃溶解完全，加入丙酮后，得到结晶，获得头孢米诺钠原料药。

其中该原料的制备方法中头孢米诺钠粗品的重量克数与四氢呋喃的体积毫升数比为1：3.5-5。

其中该原料的制备方法中头孢米诺钠粗品重量克数与丙酮体积毫升数比为1:4.5-6。

其中原料的制备方法为：

取头孢米诺钠粗品，加入四氢呋喃，升温至40-50℃，加入丙酮，搅拌均匀，5℃-10℃静置，析出结晶，过滤，滤饼用丙酮洗涤，干燥，得到头孢米诺钠原料。

一种头孢米诺钠粉针剂，由上述所述的头孢米诺钠原料与枸橼酸钠制备而成。

其中头孢米诺钠原料与枸橼酸钠原料的重量比为1：0.04-0.06。

其中头孢米诺钠原料与枸橼酸钠原料的重量比为1：0.05。