[发明专利]具有杀虫活性的双烯化合物、其制备及用途

说明书

本发明公开了一种具有杀虫活性的双烯化合物、其制备及用途。本发明的双烯化合物，具有通式Ⅰ所示结构，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的双烯化合物能够提高新烟碱类化合物的杀虫活性和/或扩大杀虫谱，为生长中的和收获的作物不受昆虫攻击和侵扰而提供保护。

技术领域

本发明涉及农药领域，涉及具有杀虫活性的双烯化合物、其制备及用途，更具体地涉及共轭双烯类新烟碱杀虫剂、其制备及用途。

技术背景

20世纪80年代中期拜耳公司(Bayer)开发出第一个新烟碱类杀虫剂吡虫啉，成为最成功的新型杀虫剂之一，以吡虫啉为代表的新烟碱类杀虫剂因杀虫活性高，杀虫谱广，对哺乳动物和水生动物毒性低，且有良好的系统性及适当的田间稳定性和环境友好性，成为新农药创制的重要热点领域。后来又相继开发出噻虫啉、噻虫胺、噻虫嗪、啶虫脒、烯啶虫胺、呋虫胺等一系列烟碱类杀虫剂。新烟碱类杀虫剂因杀虫活性高，杀虫谱广，对哺乳动物和水生动物毒性低，且有良好的系统物性及适当的田间稳定性，已经成为农药创制的重要热点领域。

但是由于吡虫啉过量频繁使用造成的较为严重的抗性问题以及由于结构相似性带来的新烟碱杀虫剂之间的交互抗性；还有，近年的研究表明，新烟碱类杀虫剂具有一定的蜜蜂毒性；在一定程度上限制了该类化合物的应用，成为制约此类化合物发展的重要问题，同时新烟碱类杀虫剂主要对同翅目和鞘翅目害虫高效，其相对较窄的杀虫谱也限制了虫害防治方面的用药选择性。

因此，对具有高活性的硝基亚甲基化合物进行结构改造，以产生新的、更有效的杀虫剂，解决新烟碱类杀虫剂的抗性问题，扩大杀虫谱，使其应用于杀虫剂就成为本发明需要解决的技术问题。

发明内容

本发明目的就是提供一类更高效防治害虫的化合物及其制备方法。本发明的化合物能够提高新烟碱类化合物的杀虫活性和/或扩大杀虫谱。

本发明的另一个目的是为生长中的和收获的作物不受昆虫攻击和侵扰而提供保护。

本发明的第一方面，提供一种具有通式Ⅰ所示结构的化合物，或其光学异构体、顺反异构体、在农药学上可接受的盐：

式中：R₁为取代或未取代的含氮、氧和/或硫的五元或六元杂环基，或者取代或未取代的苯基，其中，所述取代为具有选自下组中的一个或多个取代基：卤素、C_1-4卤代烷基或C_1-4卤代烷氧基；

R₂、R₃和R₄各自独立地为H、C_1-6烷基、烯丙基、苄基、C_1-4烷氧基-C_1-4烷基、C_1-4烷氧基-羰基、苯氧羰基、C_2-6炔基-羰基、C_2-3烯基-羰基、C_3-6环烷基-羰基、苯甲酰基、或者被一个或多个选自卤原子、C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基和C_1-4烷基-羰基的取代基所取代的苯甲酰基、呋喃羰基或N,N-二甲基羰基；