[发明专利]噻吩衍生物的晶型有效
| 申请号： | 201910364512.9 | 申请日： | 2019-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN110437250B | 公开（公告）日： | 2023-06-23 |
| 发明（设计）人： | 张冬雷;王立宇;李幸稳 | 申请（专利权）人： | 天津合美医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/407;A61P35/00;A61P29/00;A61P31/00;A61P37/06;A61P11/00;A61P17/00;A61P17/06;A61P19/02;A61P19/10;A61P1/00;A61P1/04;A61P11/0 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻吩 衍生物 | ||
1.化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型III，其具有基本上如图1所示的X射线粉末衍射(XRPD)图谱。
2.如权利要求1所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型III，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ为6.5°、7.1°、7.4°、19.2°、19.6、25.8°、26.5°处具有特征峰。
3.如权利要求1所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型III，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ为6.5±0.2°、7.1±0.2°、7.4±0.2°、19.2±0.2°、19.6±0.2°、25.8±0.2°、26.5±0.2°处具有特征峰。
4.如权利要求1所述化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二.氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型III，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ为6.5°、7.1°、7.4°、10.3°、13.0°、15.0°、16.1°、16.5°、17.4°、18.7°、19.2°、19.6°、20.9°、23.7°、25.7°、26.5°、26.9°处具有特征峰。
5.如权利要求1所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型III，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其在衍射角2θ为6.5±0.2°、7.1±0.2°、7.4±0.2°、10.3±0.2°、13.0±0.2°、15.0±0.2°、16.1±0.2°、16.5±0.2°、17.4±0.2°、18.7±0.2°、19.2±0.2°、19.6±0.2°、20.9±0.2°、23.7±0.2°、25.7±0.2°、26.5±0.2°、26.9±0.2°处具有特征峰。
6.如权利要求1所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型III，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其衍射角2θ、晶面间距d、衍射峰相对强度为：
7.如权利要求1所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型III，在X射线粉末衍射(XRPD)图谱中，其衍射角2θ、晶面间距d、衍射峰相对强度为：
8.如权利要求1至7中任一权利要求所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型III，在使用差示扫描量热法(DSC)进行热分析时，其在144.9℃处具有吸热峰。
9.如权利要求1至7中任一权利要求所述的所述的化合物(S)-N-[5-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-(甲砜基)乙基]-4，6-二氧-5，6-二氢-4H-噻吩并[3，4-c]吡咯-1-基]乙酰胺的晶型III，在使用差示扫描量热法(DSC)进行热分析时，其在144.9±6℃处具有吸热峰。
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