[发明专利]3-氧代环丁基氨基甲酸叔丁酯的制备方法有效
| 申请号： | 201910360376.6 | 申请日： | 2019-04-30 |
| 公开（公告）号： | CN111848423B | 公开（公告）日： | 2022-10-14 |
| 发明（设计）人： | 竺伟;袁利 | 申请（专利权）人： | 尚科生物医药（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07C221/00 | 分类号： | C07C221/00;C07C225/20 |
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| 地址： | 201318 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氧代环 丁基 氨基 甲酸 叔丁酯 制备 方法 | ||
1.一种化合物3-氧代环丁基氨基甲酸叔丁酯的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：
步骤a)：化合物IV经保护生成化合物III，
步骤b)：化合物III经霍夫曼降解反应得到化合物II，
步骤c)：化合物II脱保护生成化合物I；
具体路线如下所示：
其中，R为卤素取代或未取代的C1-C6烷基，未取代的C3-C6环烷基，未取代的苄基，被卤素取代的苄基。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤a)中化合物IV与原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯反应得到化合物III。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤a)在催化剂作用下进行，所述催化剂选自硫酸，对甲苯磺酸，苯磺酸，乙酸。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤b)霍夫曼降解反应中用到氧化剂，所述氧化剂为选自NaClO、NaBrO、Br2/NaOH。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤b)霍夫曼降解反应在有机溶剂下进行，所述有机溶剂为选自四氢呋喃，二氯甲烷，1,4-二氧六环。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤c)脱保护反应在酸催化剂条件下进行，所述酸催化剂为选自盐酸，硫酸。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于：步骤c)脱保护反应中所述酸浓度为选自0.1-1mol/L。
8.一种如式III所示的化合物，其特征在于，所述化合物用于3-氧代环丁基氨基甲酸叔丁酯的制备中，
其中，R为卤素取代或未取代的C1-C6烷基，未取代的C3-C6环烷基，未取代的苄基，被卤素取代的苄基，且R不选自甲基。
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