[发明专利]作为酪氨酸激酶抑制剂的嘧啶类化合物在审
申请号: | 201910360240.5 | 申请日: | 2019-04-30 |
公开(公告)号: | CN110437163A | 公开(公告)日: | 2019-11-12 |
发明(设计)人: | 杨立虎;马光宁;崔英杰 | 申请(专利权)人: | 斯特恩格林公司 |
主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94;C07D417/12;C07D417/06;C07D417/14;C07D403/12;C07D401/12;C07D405/12;C07D401/04;A61P35/00;A61K31/517;A61K31/5377;A61K31/506 |
代理公司: | 北京卓恒知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11394 | 代理人: | 唐曙晖 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酪氨酸激酶抑制剂 表皮生长因子受体抑制剂 嘧啶类化合物 药物组合物 嘧啶化合物 治疗癌症 | ||
1.如式(I)化合物,
其中
Q选自
R1独立的为H,任选被取代的氨基,任选取代的C1-6烷基,任选取代的C1-6烷氧基,任选取代的C2-6烯基,任选被取代的C2-6炔基,任选取代的苄氧基、氰基、卤素、羟基、硝基、任选取代的苯氧基,或单-、二-或三氟甲基;
n是1、2、或3;
R2是H或C1-6烷基;
R3是H或C1-6烷基;
R4是H、N(R6)2、任选取代的C1-3烷基、任选取代的C1-3烷氧基、氰基、卤素、羟基、硝基、(S)-3-((四氢呋喃-3-基)氧基)、或单-、二-或三氟甲基;
R5是H或C1-6烷基;
R6独立地是H、C1-3烷基、C1-6烷基胺、或C1-6烷基羟基;
X是C1-6烷基、-N(R5)C(O)-、-O-(C1-6烷基)-、-N(R5)-(C1-6烷基)-、-C(O)N(R5)-、-C(O)N(R5)-(C1-6烷基)-、-SO2N(R5)-、或-N(R5)SO2-(C1-6烷基)-;
Y是
R7是C1-6烷基、C1-6烷基羟基、任选取代的C1-6烷基醚、C1-6烷基羧酸、C1-6烷基二羧酸、任选取代的C1-6烷基酯、C1-6烷基羧酸盐或酯、任选取代的C1-6烷基磷酸、或C1-6烷基硫酸;
R8是C1-6烷基;
R9是C1-6烷基羧酸;
U是C或N;
R10是C1-6烷基羧酸、C1-6烷基醇、C1-6烷基醚、或C1-6烷基酯;
R11是H、C1-6烷基、C1-6烷基醇、C1-6烷基醚、或C1-6烷基酯;
W是C、S、或O;
R12是C1-6烷基羧酸或C1-6烷基羟基;
R13是H或C1-6烷基;
R14是C1-6烷基;
J是O或S;
R15是任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、C1-6氰基烷基;和
R16是任选取代的芳基或杂环烷基;
其中*代表连接位点,
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Q可以是
3.根据权利要求1、或2任一项所述的化合物,R1是氰基或卤素。
4.根据权利要求3所述的化合物,R1是氟或氯。
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