[发明专利]作为酪氨酸激酶抑制剂的嘧啶类化合物在审

专利信息
申请号: 201910360240.5 申请日: 2019-04-30
公开(公告)号: CN110437163A 公开(公告)日: 2019-11-12
发明(设计)人: 杨立虎;马光宁;崔英杰 申请(专利权)人: 斯特恩格林公司
主分类号: C07D239/94 分类号: C07D239/94;C07D417/12;C07D417/06;C07D417/14;C07D403/12;C07D401/12;C07D405/12;C07D401/04;A61P35/00;A61K31/517;A61K31/5377;A61K31/506
代理公司: 北京卓恒知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11394 代理人: 唐曙晖
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 酪氨酸激酶抑制剂 表皮生长因子受体抑制剂 嘧啶类化合物 药物组合物 嘧啶化合物 治疗癌症
【权利要求书】:

1.如式(I)化合物,

其中

Q选自

R1独立的为H,任选被取代的氨基,任选取代的C1-6烷基,任选取代的C1-6烷氧基,任选取代的C2-6烯基,任选被取代的C2-6炔基,任选取代的苄氧基、氰基、卤素、羟基、硝基、任选取代的苯氧基,或单-、二-或三氟甲基;

n是1、2、或3;

R2是H或C1-6烷基;

R3是H或C1-6烷基;

R4是H、N(R6)2、任选取代的C1-3烷基、任选取代的C1-3烷氧基、氰基、卤素、羟基、硝基、(S)-3-((四氢呋喃-3-基)氧基)、或单-、二-或三氟甲基;

R5是H或C1-6烷基;

R6独立地是H、C1-3烷基、C1-6烷基胺、或C1-6烷基羟基;

X是C1-6烷基、-N(R5)C(O)-、-O-(C1-6烷基)-、-N(R5)-(C1-6烷基)-、-C(O)N(R5)-、-C(O)N(R5)-(C1-6烷基)-、-SO2N(R5)-、或-N(R5)SO2-(C1-6烷基)-;

Y是

R7是C1-6烷基、C1-6烷基羟基、任选取代的C1-6烷基醚、C1-6烷基羧酸、C1-6烷基二羧酸、任选取代的C1-6烷基酯、C1-6烷基羧酸盐或酯、任选取代的C1-6烷基磷酸、或C1-6烷基硫酸;

R8是C1-6烷基;

R9是C1-6烷基羧酸;

U是C或N;

R10是C1-6烷基羧酸、C1-6烷基醇、C1-6烷基醚、或C1-6烷基酯;

R11是H、C1-6烷基、C1-6烷基醇、C1-6烷基醚、或C1-6烷基酯;

W是C、S、或O;

R12是C1-6烷基羧酸或C1-6烷基羟基;

R13是H或C1-6烷基;

R14是C1-6烷基;

J是O或S;

R15是任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、C1-6氰基烷基;和

R16是任选取代的芳基或杂环烷基;

其中*代表连接位点,

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中Q可以是

3.根据权利要求1、或2任一项所述的化合物,R1是氰基或卤素。

4.根据权利要求3所述的化合物,R1是氟或氯。

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