[发明专利]瑞香素改善衰老相关认知能力衰退的药物应用

说明书

本发明涉及瑞香素改善衰老相关认知能力衰退的药物应用，具体公开了瑞香素在制备预防或治疗由于脑内β‑淀粉样蛋白增多导致的疾病的药物中的用途。以及瑞香素在作为脑内β‑淀粉样蛋白的抑制剂的用途。还公开了瑞香素在制备预防或治疗认知性障碍，所述的认知性障碍为阿尔兹海默氏病、帕金森病的药物中的用途。

技术领域

本发明涉及药物领域，特别是瑞香素在制备改善认知能力、防治老年痴呆病的药物中的应用。

背景技术

瑞香素(Daphnetin)，又名祖师麻甲素，化学名7，8-二羟基香豆素(7,8-dihydroxycoumarin)，是我国自主研发的天然药物之一。瑞香素是从瑞香属植物长白瑞香(Daphne Korean Nakai)中提取出来的有效成分，是香豆素类化合物的代表性单体成分。目前，瑞香素的临床用途用于治疗血栓闭塞性脉管炎及其他闭塞性血管疾病和冠心病的辅助治疗。

近期，发明人的研究首次证明了瑞香素可通过降低阿尔兹海默病(Alzheimer'sdisease,AD)模型小鼠病理发生早期脑内β-淀粉样蛋白(Aβ)水平，改善小鼠认知功能损伤，提升学习记忆能力。对以Aβ沉积、tau蛋白异常磷酸化为典型病理特征的老年痴呆病(如阿尔茨海默病)，可能具有在疾病早期延缓病理发生，缓解认知损伤的作用，对其他蛋白异常沉积相关疾病如帕金森病、衰老相关的认知能力减退和神经退行性变化可能具有改善效应。

AD是老年痴呆症中的一种主要类型，占痴呆症总人数的60-70％，是老年人中发病率最高的神经退行性疾病。患者主要表现为渐进性记忆丧失，认知功能障碍，人格改变及语言功能障碍等。β-淀粉样蛋白(Aβ)在脑内沉积和逐步蔓延是AD一系列病理生理改变的主要标志，与神经细胞线粒体功能损伤、tau蛋白过度磷酸化、神经肌细胞炎性激活、神经元或突触丢失等病理过程密切相关。在AD病理发生初期，有效抑制或清除Aβ沉积，改善神经细胞代谢，是预防AD发生和缓解AD认知功能减退的重要防治策略。

老年痴呆病是影响我国老年人口健康的主要神经退行性疾病之一。从全球范围来看，老年痴呆病的预防和治疗缺乏有效治疗药物，亟待发现有效防治药物。

发明内容

本发明的目的在于瑞香素在保健食品领域、化妆品和生物医药领域中用于改善衰老相关的学习记忆能力，特别是老年痴呆病的早期预防与治疗。

本发明一个方面提供了瑞香素在制备预防或治疗由于脑内β-淀粉样蛋白增多导致的疾病的药物中的用途。

本发明另一个方面提供了瑞香素在作为脑内β-淀粉样蛋白的抑制剂的用途。

本发明再一个方面提供了瑞香素在预防或治疗认知性障碍，优选地，所述的认知性障碍为阿尔兹海默氏病、帕金森病的药物中的用途。

本发明再一个方面提供一种降低β-淀粉样蛋白水平的药物组合物，其中以瑞香素作为唯一活性成分。

本发明再一个方面提供一种预防或治疗认知性障碍的药物组合物，其中以瑞香素作为唯一活性成分。

本发明再一个方面提供了一种预防和治疗蛋白异常沉积病变，如增龄过程中抑制老年斑等斑块形成的组合物用途，其中以瑞香素作为唯一活性成分。

在本发明的技术方案中，所述的瑞香素为7，8-二羟基香豆素(7,8-dihydroxycoumarin)，具体结构式如下：

瑞香素摄入后可快速通过血脑屏障，改善中枢和外周组织代谢紊乱，抑制脑内Aβ沉积，从而达到改善学习记忆能力、改善认知损伤的目的。