[发明专利]四氢咔啉衍生物及其制备方法和在制备抗高血压的药物中的用途

权利要求书

1.式(Ⅰ)结构的四氢咔啉衍生物，

其中，*位点碳的构型为外消旋,或S构型,或R构型。

2.权利要求1的四氢咔啉衍生物的制备方法，特征在于，其包括：色胺作为起始原料，分别经皮克特－施彭格勒缩合，手性莰烷酰化、氢化铝锂还原反应，获得式(Ⅰ)目标化合物四氢咔啉衍生物。

3.按权利要求2的四氢咔啉衍生物的制备方法，特征在于，按下述路线，

包括步骤，

步骤Ⅰ：原料色胺与3,3-二乙氧基丙酸乙酯在室温和三氟乙酸的催化条件下经皮克特－施彭格勒缩合，再经柱层析纯化得到1-乙氧羰甲基-1,2,3,4-四氢咔啉(2)，

步骤Ⅱ：1-乙氧羰甲基-1,2,3,4-四氢咔啉(2)与(-)莰烷酰氯经三乙胺及二甲基吡啶的催化发生酰化反应，再经柱层析纯化得到1-乙氧羰甲基-N2-莰烷酰基-1,2,3,4-四氢咔啉(3)，

步骤Ⅲ：在冰浴条件下以氢化铝锂为还原剂对1-乙氧羰甲基-N2-莰烷酰基-1,2,3,4-四氢咔啉(3)中的酯基进行还原，经石油醚/乙酸乙酯为流动相的柱层析分离纯化得到1-(2-羟基)乙基-N2-莰烷酰基-1,2,3,4-四氢咔啉(式I化合物)；再经石油醚/丙酮为流动相的柱层析分离纯化分别得到(R)-1-乙氧羰甲基-N2-莰烷酰基-1,2,3,4-四氢咔啉(*位R构型的式I化合物)和(S)-1-乙氧羰甲基-N2-莰烷酰基-1,2,3,4-四氢咔啉(*位S构型的式I化合物)。

4.式(Ⅰ)结构的四氢咔啉衍生物在制备舒张血管抗高血压的药物中的用途。